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乙胺嘧啶药物简介

2009-09-17 16:28 医学教育网
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  【性状】白色结晶性粉末,无臭,无味。在冷水中不溶,在热水、乙醇、乙醚或氯仿中微溶,在稀矿酸中溶解。熔点239~242℃。

  【药理及应用】本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄胺嘧啶(tmp)相似,都是二氢叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,最后使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫的繁殖受到抑制。

  本品口服后胃肠道吸收完全,但较缓慢,服后约4小时达到峰浓度。主要分布于肺、肝、肾等组织,代谢产物由肾脏缓慢排出,t1/2为90小时。

  本品对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。由于排泄缓慢,作用较持久,1次服药,其预防作用可维持1周以上。每2周给药1次的效果较差,且可能产生耐药性。

  本品对疟原虫配子体无明显作用,但含药血液进入蚊体后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。对疟原虫红外期有作用,故常与伯氨喹合用以抗复发。

  本品主要用于预防疟疾,也可用于预防中枢神经系统白血病。医学教育网收集整理

  最近发现本品有抗药性虫株产生,合并应用其它抗疟药及磺胺类药物等,可提高其抗疟效果。

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