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药物的血浆蛋白结合量-药学初级士复习资料

2014-08-26 11:06 来源:
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药物的血浆蛋白结合量是初级药士考试可能涉及到的知识点,医学教育网小编整理了相关知识点,供考生参考。

药物的血浆蛋白结合量([DP])受药物浓度([D]),血浆蛋白(P)的质和量及解离常数(KD)影响,各药不同而且结合率(血中与蛋白结合的药物与总药量的比值)随剂量增大而减少。药理学书籍收载药物的血浆蛋白结合率是在常用剂量范围内对正常人测定的数值。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的,结合后药理活性暂时消失,结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中。上述反应式中纵向虚线代表毛细管壁,在吸收过程中游离药物穿透毛细管壁进血液后与血浆蛋白结合,反应平衡向右移,有利于吸收。在消除过程中(如肝摄取及肾小管分泌),血中游离药物被除去,反应平衡左移,有利于消除。药物与血浆蛋白结合特异性低,而血浆蛋白结合点有限,医学教|育网搜集整理两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象。如某药结合率达99%,当被另药置换而下降1%时,则游离型(具有药理活性)药物浓度在理论上将增加100%,可能导致中毒。但一般药物在被置换过程中,游离型药物会加速被消除,血浆中游离型药物浓度难以持续增高。药物也可能与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合,例如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合,在新生儿可能导致核黄疸症。血浆蛋白过少(如肝硬化)或变质(如尿毒症)时药物血浆蛋白结合率下降,也容易发生

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