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盐酸克仑特罗为强效选择性β2受体激动剂，能解除支气管平滑肌痉挛，其支气管扩张作用约为奥西那林的25倍，沙丁胺醇的100倍，而对心血管系统的影响则很小。其特点是起效快，维持时间长，剂量小医学|教育网搜集整理（口服有效剂量为30μg/次），毒副反应轻。口服吸收优于沙丁胺醇，平喘作用较特布他林约强170倍，并能增强支气管纤毛运动，促进痰液排出，有助于提高平喘效果。口服10- 20min起效，2-3h达最高血药浓度，维持时间6-8h；气雾吸入5-10min起效，维持时间2-4h；直肠给药后10-30min起效，作用可持续8-24h.
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