“雌激素拮抗剂”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识，为帮助大家理解，医学教育网小编整理内容如下：

性激素（雌激素和睾酮）是维持人体正常性功能和性特征的体内原始化学物质。正常情况下，激素的作用是促进细胞（如精子或乳腺细胞）繁殖，促使卵细胞成熟适于受精。但有的时候，目标细胞会以无秩序状态繁殖，在受到激素影响的组织中引起肿瘤病变。女性的乳腺癌、子宫癌以及卵巢癌都与激素有关，男性的前列腺癌也和激素密切相关。

1.抗雌激素药物：雌激素拮抗剂是指拮抗雌激素对雌激素受体作用的药物，可分为抗雌激素药物和芳香酶抑制剂。

枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen citrate）为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本 结构，其中双键一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多药物中的结构单元。他莫昔芬存在 顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。

2.芳香酶抑制剂

甾体激素的体内生物合成是由体内的胆固醇转变而来，而体内的雌激素雌二醇及其代谢产物雌酮的生物合成途径有两条：一条是由体内胆固醇转变而来；另一条则是雄激素睾酮经芳香酶的催化，将睾酮的a环芳构化形成。

来曲唑（letrozole）通过抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素转化，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比第一代芳香酶抑制剂氨鲁米特强l50～250 倍。来曲唑选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

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