首过效应(First-Pass Effect),也称为首关消除或第一程代谢,是指某些药物在通过口服途径进入体内后,在被吸收入血循环之前,会经过肝脏进行代谢。由于肝脏具有丰富的酶系统,特别是细胞色素P450酶系,可以对许多药物进行生物转化,使得部分药物在到达全身血液循环前就被代谢掉,从而导致进入体循环的药量减少,药效减弱。
首过效应显著的药物通常需要较高的剂量来确保足够的血药浓度以发挥治疗作用。此外,在设计口服药物时,科学家们会考虑如何降低或避免首过效应的影响,比如通过改变药物分子结构、使用肠溶包衣技术或者开发其他给药途径(如舌下含服、直肠给药等)。
了解一个药物是否具有明显的首过效应对于临床用药非常重要,它不仅影响到药物的生物利用度和剂量选择,还可能影响到药物的安全性和疗效。例如,普萘洛尔(Propranolol)、硝酸甘油(Nitroglycerin)等就是典型的受首过效应显著影响的药物。
首过效应显著的药物通常需要较高的剂量来确保足够的血药浓度以发挥治疗作用。此外,在设计口服药物时,科学家们会考虑如何降低或避免首过效应的影响,比如通过改变药物分子结构、使用肠溶包衣技术或者开发其他给药途径(如舌下含服、直肠给药等)。
了解一个药物是否具有明显的首过效应对于临床用药非常重要,它不仅影响到药物的生物利用度和剂量选择,还可能影响到药物的安全性和疗效。例如,普萘洛尔(Propranolol)、硝酸甘油(Nitroglycerin)等就是典型的受首过效应显著影响的药物。

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