PCSK9抑制剂的主要作用机制是通过靶向抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9（Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9，简称PCSK9）来降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。具体来说，PCSK9是一种在肝脏中合成的蛋白质，它能与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，并将其从细胞表面带到溶酶体中降解。这样就减少了细胞表面可用的LDLR数量，从而降低了清除血液中LDL-C的能力。
PCSK9抑制剂通过特异性地与血浆中的PCSK9结合，阻止其与LDLR的相互作用，使得更多的LDLR能够留在肝细胞表面或重新循环回细胞表面，进而增加了对血液中LDL-C的摄取和代谢。因此，使用PCSK9抑制剂可以显著降低血清LDL-C水平，对于那些通过饮食控制和他汀类药物治疗后仍无法达到理想血脂水平的患者尤其有用。
PCSK9抑制剂通过特异性地与血浆中的PCSK9结合，阻止其与LDLR的相互作用，使得更多的LDLR能够留在肝细胞表面或重新循环回细胞表面，进而增加了对血液中LDL-C的摄取和代谢。因此，使用PCSK9抑制剂可以显著降低血清LDL-C水平，对于那些通过饮食控制和他汀类药物治疗后仍无法达到理想血脂水平的患者尤其有用。
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