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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2019年第21期

2019-03-13 17:11 医学教育网
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问题索引:

1.【问题】统计矩分析是什么?是生物等效性的分析方式吗?

2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些?能总结出来吗?

3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响?

具体解答:

1.【问题】统计矩分析是什么?是生物等效性的分析方式吗?

【解答】统计矩分析是用来分析药物体内过程,也就是药动学过程的方式,并不是生物等效性的分析方式。医学教|育网原创

统计矩分析已作为一种研究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程的非室模型方法,它不受数学模型的限制。用统计矩分析药物体内过程,主要依据血药浓度-时间曲线下面积,适用于任何房室模型,故为非房室分析法之一。

2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些?能总结出来吗?

【解答】教材中提及的生物利用度100%的药物有:

多奈哌齐口服吸收良好,相对生物利用度100%;

依托考昔生物利用度100%;

西咪替丁肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同,约为90%~100%;

5-单硝酸异山梨酯有片剂和缓释剂型,在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%;医学教|育网原创

口服给药后,利奈唑胺绝对生物利用度约为100%.

3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响?

【解答】

官能团 对生物活性影响 举例
烃基 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离
卤素 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 安定作用:氟奋乃静>奋乃静
羟基 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 (1)脂肪链上:活性和毒性下降
(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强
(3)成酯/成醚:活性降低
巯基 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑
磺酸、羧酸和酯 引入磺酸基使水溶性和解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性; 羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 酯类前药:增加吸收,减少刺激
酰胺 增强与受体的结合能力 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类 N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键 活性:伯胺>仲胺>叔胺;
季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

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