α1受体阻滞药主要作用于交感神经系统的突触后膜上的α1肾上腺素能受体。这些受体广泛分布于多个组织中，包括血管平滑肌、前列腺、尿道和膀胱颈部等处。当α1受体被激活时，会导致平滑肌收缩，从而引起血压升高、尿道阻力增加等一系列生理反应。而使用α1受体阻滞药后，则可以导致这些部位的平滑肌放松，进而产生降低血压、改善排尿困难等症状的效果。这类药物常用于治疗高血压和良性前列腺增生等疾病。
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