抗胆碱药主要是一类能与胆碱受体结合,却不产生或极少产生拟胆碱作用,反而能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用的药物。其主要作用体现在以下多个方面。
在对眼的作用上,抗胆碱药能阻断瞳孔括约肌上的M受体,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,从而导致瞳孔散大。同时,由于瞳孔散大,虹膜退向四周外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,造成眼内压升高。此外,还能使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,这种作用被称为调节麻痹。
对腺体的作用方面,抗胆碱药能不同程度地抑制腺体分泌。其中,对唾液腺和汗腺的抑制作用最为明显,使用后可引起口干和皮肤干燥。对泪腺和呼吸道腺体的分泌也有一定的抑制作用。而对胃酸分泌的影响相对较小,因为胃酸分泌还受组胺、胃泌素等多种因素的调节。
在对平滑肌的作用上,抗胆碱药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。对胃肠道平滑肌的解痉作用较为显著,可降低胃肠道的蠕动频率和幅度,缓解胃肠绞痛。对尿道和膀胱逼尿肌也有一定的松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等症状。对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在心血管系统方面,小剂量的抗胆碱药可使部分患者心率短暂减慢,这可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触前膜对递质释放的负反馈抑制作用,使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量时,则能阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。同时,抗胆碱药还能扩张血管,改善微循环,这可能与直接扩张血管和阻断α受体有关。
在中枢神经系统方面,治疗剂量的抗胆碱药可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应。大剂量时则可产生幻觉、惊厥等症状。中毒剂量时,可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。
综上所述,抗胆碱药
在对眼的作用上,抗胆碱药能阻断瞳孔括约肌上的M受体,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,从而导致瞳孔散大。同时,由于瞳孔散大,虹膜退向四周外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,造成眼内压升高。此外,还能使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,这种作用被称为调节麻痹。
对腺体的作用方面,抗胆碱药能不同程度地抑制腺体分泌。其中,对唾液腺和汗腺的抑制作用最为明显,使用后可引起口干和皮肤干燥。对泪腺和呼吸道腺体的分泌也有一定的抑制作用。而对胃酸分泌的影响相对较小,因为胃酸分泌还受组胺、胃泌素等多种因素的调节。
在对平滑肌的作用上,抗胆碱药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。对胃肠道平滑肌的解痉作用较为显著,可降低胃肠道的蠕动频率和幅度,缓解胃肠绞痛。对尿道和膀胱逼尿肌也有一定的松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等症状。对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在心血管系统方面,小剂量的抗胆碱药可使部分患者心率短暂减慢,这可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触前膜对递质释放的负反馈抑制作用,使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量时,则能阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。同时,抗胆碱药还能扩张血管,改善微循环,这可能与直接扩张血管和阻断α受体有关。
在中枢神经系统方面,治疗剂量的抗胆碱药可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应。大剂量时则可产生幻觉、惊厥等症状。中毒剂量时,可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。
综上所述,抗胆碱药

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