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药物在体内的排泄途径

2016-12-18 15:48 医学教育网
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药物在体内排泄的主要途径是肾脏,还有胆、肺、唾液腺及汗腺等。多数药物经代谢后变为极性大的化合物排出体外,也有些药物以原型排出体外,或部分以原型、部分以代谢物排泄。药物在体内的排泄途径是主管药师考试可能涉及的知识点,医学教育网小编为您整理如下:

一、肾脏排泄

经三种过程:肾小球过滤、肾小管被动重吸收和肾小管主动分泌。除与血浆蛋白结合的药物外,游离的药物及其代谢物都通过肾小球过滤进入肾小管,进入肾小管后,脂溶性大的药物随着浓度的增加可被肾小管重吸收进入血液循环,使肾清除率减慢。这类药物的肾清除率受尿pH与尿液流速的影响。极性高、水溶性大的药能顺序通过肾小管排泄。肾小管主动分泌的药物一般排泄较快。经肾小管分泌的药物有弱酸性药物青霉素、速尿、丙磺舒和尿酸等与弱碱性药物苯丙胺和奎宁等。经肾小管分泌的同类药物之间具有竞争性抑制作用,如丙磺舒抑制青霉素的排泄使其半衰期延长,药理作用增强。药物经肾脏浓缩后可达尿中浓度很高,这是某些药物治疗泌尿道感染的依据,但也可由此导致肾毒性。

二、胆汁排泄

某些药物经肝脏代谢后向胆汁分泌。这些药物自胆汁排泄百分比很大,且胆道内浓度很高,有利于肝胆系统疾患的治疗。这类药物有利福平、四环素和红霉素等。自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后被再吸收,形成肝肠循环,使药物的作用明显延长。

药物的代谢和排泄统称为药物的消除过程。用以描述消除过程的重要药代动力学参数是半衰期 (t1/2)和清除率(CL)。半衰期是衡量药物从体内消除速度的动力学参数医|学教育网整理,指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间,以时间为单位,如天、小时和分等。t1/2不仅提供关于药物在体内停留时间的直观概念,它的实用价值还在于帮助人们确定重复给药时适当的时间间隔以及计算多剂给药中达到稳态浓度所需要的时间。清除率是机体消除药物速率的另一种表示方法,指单位时间内有多大容积血浆所含的药物被清除。单位是升/小时(L/h)或毫升/分(ml/min)。清除率是设计给药方案的最重要参数之一。根据药物的清除率和生物利用度,可以通过调整剂量和给药间隔建立和维持所需要的稳态血药浓度。

药物在体内的排泄途径由医学教育网小编为您整理,希望对您的考试有所帮助!

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