医学教育网初级药师：《答疑周刊》2016年第14期：

问题索引：

1.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

2.【问题】关于有机磷酸酯类急性中毒机制，不太记得了，希望老师帮忙回忆一下。

3.【问题】关于抗肿瘤药，哪些是周期特异性药物，哪些是周期非特异性药物，记不住，老师能否帮忙总结一下。

具体解答：

1.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

【解答】药物跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。

（1）被动转运是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP，只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过和易化扩散3种形式【医学教育网原创】。

1）简单扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂/水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。

2）滤过：又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。

3）易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP.

（2）主动转运其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP；其转运能力都有一定限度，可发生饱和现象；由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。

（3）膜动转运大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转运。

1）胞饮：又称吞饮或入胞。某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内，如脑神经垂体粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。

2）胞吐：又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质的释放等。

2.【问题】关于有机磷酸酯类急性中毒机制，不太记得了，希望老师帮忙回忆一下。

【解答】【急性中毒机制】有机磷酸酯类进入机体后，在体内生成磷酰化胆碱酯酶复合物。该复合物结合牢固而持久，不易水解，胆碱酯酶活性难以恢复，从而导致乙酰胆碱在突触间隙内大量积聚，产生一系列中毒症状。早期用胆碱酯酶复活药可部分恢复胆碱酯酶的活性，若抢救不当或中毒时间过长，可造成胆碱酯酶“老化”，此时再用胆碱酯酶复活药也难以奏效，必须待新生的胆碱酯酶出现才能水解乙酰胆碱，此过程需要5～30天。因此一旦中毒，必须迅速抢救并尽早使用胆碱酯酶复活药【医学教育网原创】。

【急性中毒症状】急性有机磷酸酯类中毒症状表现多样。轻度中毒以M样症状为主，中度中毒表现为M样和N样症状，重度中毒除M和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。急性中毒死亡可发生在5分钟至24小时内，取决于摄入体内的毒物种类、剂量、途径及其他因素等，中毒严重者最后因循环衰竭和呼吸中枢麻痹而死亡，表现为支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难以及循环衰竭

3.【问题】关于抗肿瘤药，哪些是周期特异性药物，哪些是周期非特异性药物，记不住，老师能否帮忙总结一下。

【解答】细胞周期特异性药物，仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏【医学教育网原创】感的药物。

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