医学教育网主管药师：《答疑周刊》2019年第3期

问题索引：

1.【问题】老师，药动学参数中的概念分不清楚。

2.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

3.【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？

具体解答：

【解答】药物跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。

1.被动转运：是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP，只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过和易化扩散3种形式[医学教育网原创]。

(1)简单扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂／水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。[医学教育网原创]

(2)滤过：又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。

(3)易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP。

2.主动转运：其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP；其转运能力都有一定限度，可发生饱和现象；由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。3.膜动转运 大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转运。

(1)胞饮：又称吞饮或入胞。某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内，如脑神经垂体粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。

(2)胞吐：又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质的释放等。[医学教育网原创]

3.【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？

【解答】(1)完全激动剂：也称激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]

(2)部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

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