作用机制

①结合和中和H⁺，中和胃酸
②提高胃液的pH，降低胃蛋白酶的活性。胃液pH1.5～2.5时，胃蛋白酶的活性最强

不良反应

①含钙、铋、铝的制酸剂——便秘
②镁制剂——腹泻
常将两种或多种制酸药制成复合剂，以抵消其副作用（例如“铝碳酸镁”）

抗胃酸分泌药物

组胺H₂受体拮抗剂、质子泵抑制剂

组胺H₂受体拮抗剂

代表药物

西咪替丁（**替丁）

不良反应

拓展：西咪替丁：男性乳房增大、精子数量减少、阳痿以及女性溢乳

质子泵抑制剂

作用机制

抑制质子泵即H⁺，K⁺-ATP酶

代表药物

奥美拉唑、兰索拉唑（**拉唑）

奥美拉唑

考点①第一个用于临床的苯丙咪唑类PPI
②其起效快、作用强，能持续控制胃酸分泌，使胃液pH保持在4.0以上达18.6小时

兰索拉唑

兰索拉唑分散片可快速地在口腔中分解，易于吞咽，可随患者唾液一起咽下，特别适用于那些吞咽困难和老年患者

质子泵抑制剂

埃索美拉唑

①奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1：1的混合物，而埃索美拉唑是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低
②S型异构体更多地由CYP3A4代谢，对CYP2C19依赖性小，且代谢速率很慢，故血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间相互影响小，生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，半衰期延长为2小时以上
③埃索美拉唑夜间酸抑制能力强，药效呈现时间剂量依赖性

雷贝拉唑

①是一个部分可逆的H⁺/K⁺-ATP酶抑制剂，可作用于H⁺/K⁺-ATP酶的4个部位，由于结合靶点增多，较其他药物作用更快、更持久、制酸强度更强
②雷贝拉唑，只有极少部分经CYP2C19代谢形成去甲基雷贝拉唑，因此受CYP2C19多态性影响较小
③雷贝拉唑杀灭幽门螺杆菌（Hp）的作用最强

难治性和顽固性溃疡的治疗

可尝试增加H₂受体拮抗剂的剂量，或应用奥美拉唑，后者可使90％的顽固性溃疡愈合

NSAIDs相关性溃疡的治疗

应尽可能停用NSAIDs，或减量或换用其他制剂。
奥美拉唑（40mg/d）有良好效果，不管是否停用NSAIDs，均可使溃疡愈合

溃疡复发的防治

吸烟、胃酸高分泌、长期的病史和以前有过并发症、使用致溃疡药物、幽门螺杆菌感染是导致溃疡复发的重要危险因素，尽可能地消除或减少上述危险因素