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喹诺酮类药物考点总结!

2020-06-17 15:00 医学教育网
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喹诺酮类药物是2020年药学职称考试会涉及的内容,各位考生都掌握的如何?医学教育网为大家分享如下:

第一代(60 年代):萘啶酸,已被淘汰。

第二代(70 年代):吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。

第三代(80 年代):氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于敏感菌引起的感染及难治性感染有良效 。

第四代(90 年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,为最新氟喹诺酮品种。

(一)【抗菌作用】

具有广谱杀菌药,抗菌活性强,,口服吸收好,与其它无交叉耐药。

第三代喹诺酮类尤其对G-菌具有强大杀菌作用,对G+菌也有良好抗菌作用;某些药物对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

(二)【作用机制】

DNA回旋酶是G - 菌的靶点,拓扑异构酶Ⅳ是G + 的靶点。 使DNA不能复制。

(三)【临床应用】

①泌尿道感染;②肠道感染:伤寒首选 。③呼吸道感染。

(四)【不良反应】

1.胃肠道反应(最常见)

2.关节肌腱病变 :肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。儿童及孕妇禁用 。

3.血糖紊乱:尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱,低血糖或高血糖。

4.光敏反应:尤以洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星多见。故用药期间应避免日照和紫外线照射。

5.精神和中枢神经系统:头痛、疲倦、抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等。

(五)【常用药品】

1.左氧氟沙星

为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防,剂量仅为氧氟沙星的1/2。不良反应少而轻微 ,发生率比氧氟沙星更低。

2.环丙沙星

抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者 。对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均较诺氟沙星强。一些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。

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