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抗过敏药的分类都有哪些?

2020-07-06 11:31 医学教育网
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抗过敏药的分类都有哪些?有很多考生还不清楚,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

H1受体拮抗剂

过敏介质释放抑制剂

白三烯拮抗剂

缓激肽拮抗剂

(1)H1受体拮抗剂的结构类型

1)经典的H1受体拮抗剂:存在一定的中枢镇静副作用;

按化学结构分为

乙二胺类

氨基醚类(苯海拉明)

丙胺类(氯苯那敏)

哌嗪类(西替利嗪)

三环类;

2)经典的H1受体拮抗剂构效关系(了解内容):

结构通式表示如下:

在通式中,Ar1为苯基;Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等,可以有卤素或甲基取代;X可以是O、C或N,n一般为2;

不共平面要求:只有当H1受体拮抗剂的两个芳杂环Ar1和Ar2不共平面时,药物才具较大的抗组胺活性,否则活性很低。苯海拉明的两个苯环由于空间距离的关系,不能存在于一个平面上,活性高;

手性:许多H1受体拮抗剂结构中都存在手性碳原子,这些药物的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差别。

几何异构体:不饱和衍生物都有几何异构体。这些几何异构体之间的抗组胺活性和作用时间差异很大。

3)非镇静性H1受体拮抗剂:

20世纪80年代后上市的第二代抗组胺药具有对H1受体选择性高、无镇静作用、抗组胺作用与中枢神经系统作用分离和副作用少等特点,被称为非镇静性H1受体拮抗剂。

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