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常考!药学职称考试:镇痛药考点汇总!

2020-07-07 12:00 医学教育网
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镇痛药是药学职称考试会涉及的重要考点内容,各位考生都掌握的怎么样?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

一、镇痛药的结构特点

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;

(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

二、天然生物碱类

盐酸吗啡

本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末,能溶于冷水,极易溶于沸水。结构中有5个手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。 本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。

临床上主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。

吗啡的构效关系:

17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。

修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。

三、合成镇痛药

盐酸哌替啶

又名度冷丁。

苯基哌啶类的第一个合成镇痛药。

水解缓慢,水溶液短时间煮沸不致分解。

主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等,其中仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性,但它也是造成哌替啶中毒时可能出现惊厥的原因。

本品为μ受体激动剂,镇痛作用约为吗啡的1/10,起效快,但作用时间较短,时效2~4小时。

临床上主要用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛,亦可麻醉前给药起镇静作用,有成瘾性,但较吗啡弱,不宜长期使用。

盐酸美沙酮

又名盐酸美散痛。

有旋光性,仅左旋体有效,临床用其外消旋体。

适用于各种剧烈疼痛的治疗,但常用有成瘾性,毒性较大。有效剂量与中毒量较接近,安全性小。

临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。

四、半合成镇痛药

磷酸可待因

又名甲基吗啡。

本品为白色细微的针状结晶性粉末。

无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,需避光保存。主要在肝脏代谢,有10%脱甲基转变为吗啡。

临床上用于中等疼痛的止痛。可待因多用作中枢麻醉性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。

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