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M胆碱受体拮抗剂有哪些类型及重点药物?

2020-07-07 11:55 医学教育网
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关于“M胆碱受体拮抗剂有哪些类型及重点药物?”,有很多考生还不清楚,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

1.M胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱,有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱类构效关系

氧桥使分子亲脂性增大,中枢作用增强。

羟基使分子极性增强,中枢作用减弱。

东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强。

阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用。

樟柳碱虽有氧桥,但莨菪酸α位还有羟基,中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6位羟基,中枢作用是最弱的。

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品

存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体,即为阿托品。

分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,而在弱酸性和近中性条件下较稳定,pH3.5~4.0最稳定。

阿托品能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

可抑制腺体分泌,可用于治疗盗汗;

有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

还可以用于有机磷中毒时的解救。

(心血腺平瞳)

哌仑西平

哌仑西平是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。

与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。

由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。

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