抗心律失常药物的分类有哪些？构效关系是什么？

2020-07-07 11:38 医学教育网

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1.抗心律失常药物的分类

分为四类：

Ⅰ类为钠通道阻滞剂，即ⅠA、ⅠB和ⅠC;

Ⅱ类为β受体阻断剂;

Ⅲ类为延长动作电位时程药物;

Ⅳ类为钙拮抗剂。

抗心律失常药物的作用和分类

分类		代表药物	作用
I	IA	奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺	适度阻滞钠通道，与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止钙内流，又称膜稳定剂
	IB	妥卡尼，美西律，利多卡因	轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阀值
	IC	氟卡尼，普罗帕酮	明显阻滞钠通道，明显减慢传导延长PR、QRS波群时限
II		普萘洛尔	拮抗β受体，抑制交感神经活性
III		胺碘酮	延长APD及ERP，抑制钾外流
IV		维拉帕米，地尔硫（艹卓）	抑制钙离子缓慢内流

2.抗心律失常药物的构效关系

第一种类型药物结构差别较大，称为非特异性作用药物;

第二类药物特异性地作用于肾上腺β受体，属受体阻断剂，是特异性作用药物。

此处只讨论非特异性抗心律失常药物的构效关系。

非特异性抗心律失常药物大多具有三个结构特征，分别与膜的三个部分作用：

①芳香环或环系统，这一部分插入膜磷脂的烷基链中;

②氨基(形成阳离子)与膜多肽的阴离子基结合;

③具有极性的取代基与膜磷脂的极性端形成氢键。

非特异性抗心律失常药物的活性大小在同一系列化合物中与脂水分配系数有关。脂溶性越大，活性越强。

3.重点药物

胺碘酮

半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

本品属Ⅲ类抗心律失常药。

目前临床用于治疗其他药物无效的严重心律失常。