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皮肤给药的概念与特点是什么?影响的因素都有哪些?

2020-07-22 11:12 来源:医学教育网
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皮肤给药的概念与特点是什么?影响的因素都有哪些?为了帮助各位考生了解,医学教育网为大家整理如下:

(一)概念与特点

1.定义 经皮吸收,是指药物从特殊设计的装置中释放,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液系统的一种给药剂型,通常称为经皮给药系统或经皮治疗系统。

2.主要特点

①避免药物在胃肠道的灭活及肝的首关效应 ;

②使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内;

③减少药物对胃肠道的刺激性;

④提高安全性,患者可随时停止用药。

(二)皮肤的构造与吸收途径

1.皮肤的结构 皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织构成。真皮及皮下组织对药物穿透的阻力很小,且微血管发达,药物由此吸收进入体循环。

2.皮肤的吸收途径

①经完整皮肤吸收 ,即通过角质层等表皮结构进入真皮组织,完整的表皮具有类脂膜特性,主要允许脂溶性和非解离型药物透过;

②经细胞间隙途径 ;

③经附属器途径吸收 ,即通过汗腺、毛孔和皮脂腺进入真皮和皮下。

(三)影响皮肤吸收的因素

1.影响皮肤吸收的因素

(1)药物性质:同时具有脂溶性和水溶性的药物穿透性更强;分子量>1000时吸收很困难。

(2)基质性质:一般药物在乳剂基质中释放最快,水溶性基质次之,油脂性基质特别是烃类基质中释放最慢,基质促进皮肤水合作用的能力为油脂性基质>W/O型基质>O/W型基质>水溶性基质;基质的pH通过影响药物的解离状态而影响吸收。

(3)透皮吸收促进剂:适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的透皮吸收促进剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮?酮、油酸、挥发油、表面活性剂 等。

(4)皮肤状况:皮肤的“完整性”是影响渗透的最重要的因素之一,皮肤受损或疾病时其通透性比正常皮肤高很多;不同种属、不同年龄、不同部位皮肤的渗透性不同(下列部位的渗透速度次序递增:足底、前下臂、脚背、颅顶盖和大腿上部、耳郭后部);皮肤的含水量不同渗透性不同(水合作用明显地使角质层紧密物质“开口”,水合的机制就是增加孔径);温度(角质层在加热到65℃以上或在pH<3或>9的水溶液中培养时会发生不可逆的结构变化)、用药面积、次数、接触时间等也会影响吸收。

(四)提高药物经皮吸收的方法

(1)加入透皮吸收促进剂。

(2)离子导入技术。

(3)超声导入法。

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