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巩固!镇痛药的结构特点与代表药考点练习题及答案

2020-10-13 11:47 医学教育网
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关于“镇痛药的结构特点与代表药”的考点,有很多药学职称考生都比较关注,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理习题如下:

1.对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

2.下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D.吗啡为α受体强效激动剂

E.吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

3.关于吗啡性质叙述正确的是

A.本品不溶于水,易溶于非极性溶剂

B.具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体

C.显酸碱两性

D.吗啡结构稳定,不易被氧化

E.吗啡为半合成镇痛药

4.阿扑吗啡是

A.吗啡的开环产物

B.吗啡的还原产物

C.吗啡的水解产物

D.吗啡的重排产物

E.吗啡的氧化产物

【知识点随手练参考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

2.【答案及解析】E。吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

3.【答案及解析】C。吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。

4.【答案及解析】D。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。

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