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药学职称冲刺归纳-胆碱受体阻断剂知识点小结

（一）M胆碱受体阻断剂－阿托品

部位	药理作用	临床应用
心血管系统	兴奋心脏	迷走神经过度兴奋→窦房阻滞、房室阻滞→缓慢型心律失常
	扩张血管（机制不明，和M受体无关）	能解除血管痉挛，改善微循环→感染性中毒性休克，目前多用山莨菪碱取代
平滑肌	抑制平滑肌痉挛	适用于各种内脏绞痛。胃肠＞膀胱＞胆道＞支气管
眼	扩瞳、升高眼内压和调节麻痹	①阻断M受体，松弛瞳孔括约肌→虹膜睫状体炎；②阻断睫状肌的M胆碱受体→验光配镜
腺体	抑制腺体分泌	主要抑制唾液腺和汗腺及呼吸道腺体分泌，对胃腺作用最弱。 ①全麻前给药减少腺体分泌，防止吸入性肺炎 ②有机磷中毒引起的肺水肿 ③抑制汗腺→夜间盗汗
中枢神经系统	兴奋中枢	解救有机磷酸酯类中毒

【 不良反应】

1.治疗量副作用：口干（最先出现）、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高（夏季容易中暑）、尿潴留等。

2.大剂量兴奋中枢：可通过胎盘及血－脑脊液屏障，出现烦躁不安、谵妄、惊厥等反应。严重中毒可由兴奋转入抑制。

【禁忌证】前列腺肥大、青光眼、幽门梗阻患者禁用。

【中毒抢救】口服中毒立即洗胃，酒精物理降温，用地西泮控制躁动情绪，可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。记忆要诀：胎儿心快，妈妈没奶，爷爷便秘，尿不出来，口干发烧，眼睛憋坏。

（二）其他类M胆碱受体拮抗剂

1.东莨菪碱　能通过血－脑脊液屏障，具有较强的中枢抑制作用，小剂量镇静，大剂量催眠，剂量更大甚至引起意识消失，进入浅麻醉状态。临床主要用于麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、放射病呕灶及治疗帕金森病等。禁忌证同阿托品。

2.山莨菪碱　人工合成品称为654－2。

胃肠道平滑肌解痉作用的选择性相对较高，不易通过血－脑屏障，极少引起中枢兴奋。不良反应较阿托品少，用于胃肠绞痛及感染中毒性休克。不良反应与阿托品相似。青光眼患者禁用。

（三）N2胆碱受体拮抗剂

为肌松药，与神经肌肉接头后膜上的N2受体结合，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。

1.筒箭毒碱：主要用作外科麻醉时的辅助用药。因来源有限且不良反应较多，已被其他不良反应小的非除极化型肌松药所取代。中毒后可用新斯的明抢救。

2.琥珀胆碱：与运动终板膜上的N2受体结合，肌松作用快而短。用于气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜等需短时肌松作用的操作。过量中毒，此时不能用新斯的明解救，因其可使ACh堆积，并延长琥珀胆碱作用，加重毒性。

青光眼和高钾患者禁用。

阿托品对眼的作用

A.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌较少

B.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌增加

C.升高眼内压、扩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

D.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

E.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌增加

『正确答案』C

『答案解析』阿托品对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹和腺体分泌减少。

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