受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性总结

2019-09-19 14:27 来源：

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受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性如何总结记忆？为了帮助大家了解，医学教育网为大家搜集整理如下：

【解答】亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。

内在活性：或称效能，是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。[医学教育网原创]

激动剂	完全激动剂	有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。
激动剂	部分激动剂	具有一定的亲和力，内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
拮抗剂	竞争性拮抗剂	虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。
拮抗剂	非竞争性拮抗剂	非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度，也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。