受体激动剂和拮抗剂是药物作用于生物体内受体的两种不同方式，它们在药理学中具有重要的意义。理解这两者之间的主要区别对于合理用药至关重要。

首先，从定义上来看，受体激动剂是指能够与靶细胞上的特定受体结合，并且激活该受体产生生理效应的一类物质。这类药物通常模仿体内自然存在的信号分子（如神经递质或激素），通过与受体的相互作用引发一系列生物化学反应，从而达到治疗疾病的目的。

而拮抗剂则是指那些能够与相同受体位点相结合但并不激活受体功能，反而阻止了其他潜在激动剂对受体的作用的一类化合物。简单来说，它们“占据了”受体的位置，使真正的信号分子无法发挥作用，进而抑制或减弱由这些信号分子引起的生理效应。

其次，在实际应用中，两者的用途也有所不同。受体激动剂主要用于增强某一特定生理过程的效果，例如β2肾上腺素能受体激动剂用于治疗哮喘等呼吸系统疾病；而拮抗剂则多被用来对抗过强的生理反应或者阻断有害物质的作用，比如使用钙通道阻滞剂来降低高血压。

最后，从药物开发的角度讲，研究者们会根据疾病的性质以及目标受体的特点选择合适的化合物作为候选药物。对于某些需要增强功能的情况，会选择设计和筛选激动剂；而对于那些需要抑制异常活动的状况，则可能更倾向于寻找有效的拮抗剂。

总之，虽然受体激动剂与拮抗剂都是通过影响生物体内特定受体来发挥其药理作用，但它们的作用机制、临床应用以及开发策略等方面存在明显差异。