贝特类药物是一类常用的调血脂药物,其调血脂作用主要体现在以下几个方面。
首先,贝特类药物能显著降低血浆甘油三酯(TG)水平。它可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR -α),PPAR -α被激活后,可使脂蛋白脂酶(LPL)的活性增强。脂蛋白脂酶是一种能水解血浆中甘油三酯的关键酶,活性增强后可以加速乳糜微粒(CM)和极低密度脂蛋白(VLDL)中甘油三酯的水解,使甘油三酯分解为脂肪酸和甘油,从而降低血浆中甘油三酯的含量。同时,它还能减少肝脏合成和分泌VLDL,进一步降低甘油三酯水平。
其次,贝特类药物对高密度脂蛋白胆固醇(HDL - C)有升高作用。PPAR -α激活后,会促进载脂蛋白AⅠ和载脂蛋白AⅡ的合成,载脂蛋白AⅠ是HDL的主要载脂蛋白,其合成增加有助于HDL的生成和成熟,提高HDL - C水平。HDL具有抗动脉粥样硬化的作用,它可以将外周组织中的胆固醇转运到肝脏进行代谢,即胆固醇逆向转运,从而减少胆固醇在外周组织的沉积。
另外,贝特类药物对低密度脂蛋白胆固醇(LDL - C)也有一定的调节作用。对于高甘油三酯血症患者,应用贝特类药物后,可使VLDL水平降低,通过VLDL代谢转化形成的LDL也会相应减少。而且部分患者使用贝特类药物后,小而密的LDL(sdLDL)会减少,这种sdLDL更容易进入血管内膜下,促进动脉粥样硬化的形成,其数量减少有助于降低心血管疾病的风险。
综上所述,贝特类药物通过多种机制调节血脂,主要是降低甘油三酯、升高HDL - C,对LDL - C也有一定调节作用,在临床上常用于治疗以甘油三酯升高为主的高脂血症。
首先,贝特类药物能显著降低血浆甘油三酯(TG)水平。它可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR -α),PPAR -α被激活后,可使脂蛋白脂酶(LPL)的活性增强。脂蛋白脂酶是一种能水解血浆中甘油三酯的关键酶,活性增强后可以加速乳糜微粒(CM)和极低密度脂蛋白(VLDL)中甘油三酯的水解,使甘油三酯分解为脂肪酸和甘油,从而降低血浆中甘油三酯的含量。同时,它还能减少肝脏合成和分泌VLDL,进一步降低甘油三酯水平。
其次,贝特类药物对高密度脂蛋白胆固醇(HDL - C)有升高作用。PPAR -α激活后,会促进载脂蛋白AⅠ和载脂蛋白AⅡ的合成,载脂蛋白AⅠ是HDL的主要载脂蛋白,其合成增加有助于HDL的生成和成熟,提高HDL - C水平。HDL具有抗动脉粥样硬化的作用,它可以将外周组织中的胆固醇转运到肝脏进行代谢,即胆固醇逆向转运,从而减少胆固醇在外周组织的沉积。
另外,贝特类药物对低密度脂蛋白胆固醇(LDL - C)也有一定的调节作用。对于高甘油三酯血症患者,应用贝特类药物后,可使VLDL水平降低,通过VLDL代谢转化形成的LDL也会相应减少。而且部分患者使用贝特类药物后,小而密的LDL(sdLDL)会减少,这种sdLDL更容易进入血管内膜下,促进动脉粥样硬化的形成,其数量减少有助于降低心血管疾病的风险。
综上所述,贝特类药物通过多种机制调节血脂,主要是降低甘油三酯、升高HDL - C,对LDL - C也有一定调节作用,在临床上常用于治疗以甘油三酯升高为主的高脂血症。

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