固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质,其制备方法主要有以下几种:
熔融法是制备固体分散体较为常用的方法。该方法是将药物与载体材料混匀后,加热至熔融状态,在剧烈搅拌下迅速冷却成固体。这种方法的优点是简单易行,适用于对热稳定的药物和载体。例如,一些难溶性药物与PEG类载体可采用熔融法制备固体分散体。不过,它也有一定局限性,对于对热不稳定的药物不太适用,因为高温可能会使药物分解或变质。
溶剂法,也被称为共沉淀法。是将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中,然后蒸去有机溶剂,使药物与载体材料同时析出,干燥后即得固体分散体。此方法可避免高温对药物的影响,适用于对热不稳定或易挥发的药物。但该方法使用大量有机溶剂,成本较高,且有机溶剂的残留可能影响产品质量,需要进行严格的控制和检测。
溶剂 - 熔融法结合了溶剂法和熔融法的特点。先将药物用少量有机溶剂溶解,再将此溶液直接加入已熔融的载体材料中,搅拌均匀后迅速冷却固化。这种方法适用于液态药物,或者剂量小于50mg的药物。它在一定程度上克服了熔融法和溶剂法的缺点,既能处理对热不稳定的药物,又减少了有机溶剂的使用量。
研磨法是将药物与载体材料混合后,强力持久地研磨一定时间,借助机械力使药物分散在载体中形成固体分散体。该方法操作简单,但分散效果可能相对较差,适用于小剂量药物。
喷雾干燥法是将药物和载体的混合溶液通过雾化器喷入干燥室,在热气流的作用下,溶剂迅速蒸发,药物和载体形成固态粉末。这种方法干燥速度快,可连续生产,制得的固体分散体粒度小、均匀性好,但设备投资大,能耗较高。
冷冻干燥法是将药物与载体溶液冷冻成固体,然后在高真空下使冰升华除去,得到疏松的固体分散体。该方法适用于对热特别敏感的药物,能较好地保持药物的稳定性,但生产周期长,成本较高。
熔融法是制备固体分散体较为常用的方法。该方法是将药物与载体材料混匀后,加热至熔融状态,在剧烈搅拌下迅速冷却成固体。这种方法的优点是简单易行,适用于对热稳定的药物和载体。例如,一些难溶性药物与PEG类载体可采用熔融法制备固体分散体。不过,它也有一定局限性,对于对热不稳定的药物不太适用,因为高温可能会使药物分解或变质。
溶剂法,也被称为共沉淀法。是将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中,然后蒸去有机溶剂,使药物与载体材料同时析出,干燥后即得固体分散体。此方法可避免高温对药物的影响,适用于对热不稳定或易挥发的药物。但该方法使用大量有机溶剂,成本较高,且有机溶剂的残留可能影响产品质量,需要进行严格的控制和检测。
溶剂 - 熔融法结合了溶剂法和熔融法的特点。先将药物用少量有机溶剂溶解,再将此溶液直接加入已熔融的载体材料中,搅拌均匀后迅速冷却固化。这种方法适用于液态药物,或者剂量小于50mg的药物。它在一定程度上克服了熔融法和溶剂法的缺点,既能处理对热不稳定的药物,又减少了有机溶剂的使用量。
研磨法是将药物与载体材料混合后,强力持久地研磨一定时间,借助机械力使药物分散在载体中形成固体分散体。该方法操作简单,但分散效果可能相对较差,适用于小剂量药物。
喷雾干燥法是将药物和载体的混合溶液通过雾化器喷入干燥室,在热气流的作用下,溶剂迅速蒸发,药物和载体形成固态粉末。这种方法干燥速度快,可连续生产,制得的固体分散体粒度小、均匀性好,但设备投资大,能耗较高。
冷冻干燥法是将药物与载体溶液冷冻成固体,然后在高真空下使冰升华除去,得到疏松的固体分散体。该方法适用于对热特别敏感的药物,能较好地保持药物的稳定性,但生产周期长,成本较高。

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