生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度,它是评价药物制剂质量的一个重要指标,也是新药研究的重要内容,对于指导药物制剂的研发、生产以及临床合理用药都具有十分重要的意义。
生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量,它反映了药物以某种非静脉给药途径(如口服、肌肉注射等)给药后,能够被机体吸收进入血液循环的程度与静脉注射给药时的比较情况。其计算公式为:绝对生物利用度 =(非静脉给药AUC/静脉给药AUC)×100%,其中AUC指药 - 时曲线下面积,它表示一段时间内药物在体内的暴露量。
相对生物利用度则是当药物没有静脉注射制剂时,用其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量,主要用于比较两种制剂的吸收情况,例如比较不同厂家生产的同一药物制剂,或者同一厂家生产的不同剂型(如片剂和胶囊)之间的吸收差异。计算公式为:相对生物利用度 =(受试制剂AUC/参比制剂AUC)×100%。
生物利用度的高低受到多种因素的影响。药物本身的理化性质,如溶解度、粒度、晶型等,会影响药物从制剂中的溶出和吸收。制剂的处方和工艺也至关重要,不同的辅料、制备方法可能导致药物释放速度和程度不同。此外,生理因素如胃肠道的pH值、胃排空速率、肠道蠕动等也会对生物利用度产生影响。在临床实践中,了解药物的生物利用度有助于医生选择合适的药物制剂,确保药物能够达到有效的治疗浓度,提高治疗效果,同时也能减少药物不良反应的发生。
生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量,它反映了药物以某种非静脉给药途径(如口服、肌肉注射等)给药后,能够被机体吸收进入血液循环的程度与静脉注射给药时的比较情况。其计算公式为:绝对生物利用度 =(非静脉给药AUC/静脉给药AUC)×100%,其中AUC指药 - 时曲线下面积,它表示一段时间内药物在体内的暴露量。
相对生物利用度则是当药物没有静脉注射制剂时,用其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量,主要用于比较两种制剂的吸收情况,例如比较不同厂家生产的同一药物制剂,或者同一厂家生产的不同剂型(如片剂和胶囊)之间的吸收差异。计算公式为:相对生物利用度 =(受试制剂AUC/参比制剂AUC)×100%。
生物利用度的高低受到多种因素的影响。药物本身的理化性质,如溶解度、粒度、晶型等,会影响药物从制剂中的溶出和吸收。制剂的处方和工艺也至关重要,不同的辅料、制备方法可能导致药物释放速度和程度不同。此外,生理因素如胃肠道的pH值、胃排空速率、肠道蠕动等也会对生物利用度产生影响。在临床实践中,了解药物的生物利用度有助于医生选择合适的药物制剂,确保药物能够达到有效的治疗浓度,提高治疗效果,同时也能减少药物不良反应的发生。

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