β - 内酰胺类药物是一大类非常重要的抗生素,其化学结构中都含有β - 内酰胺环,主要包括以下几类药物。
首先是青霉素类。天然青霉素以青霉素G为代表,它对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体等有强大的杀菌作用,常用于治疗溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎,肺炎链球菌引起的肺炎,以及梅毒螺旋体引起的梅毒等。半合成青霉素则是在青霉素母核基础上进行改造得到的,如耐酸青霉素,像青霉素V,可口服,适用于轻度感染;耐酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林等,主要用于治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染;广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有抗菌作用,可用于治疗呼吸道感染、尿路感染等;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,如羧苄西林、哌拉西林等,对铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性,常用于治疗铜绿假单胞菌引起的严重感染。
其次是头孢菌素类。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β - 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,可分为四代。第一代头孢菌素,如头孢唑林、头孢拉定等,主要对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,对部分革兰阴性菌也有一定作用,可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道感染等。第二代头孢菌素,如头孢呋辛、头孢克洛等,对革兰阳性菌的作用略逊于第一代,对革兰阴性菌的作用增强,对β - 内酰胺酶的稳定性提高,肾毒性较第一代降低,常用于治疗呼吸道、胆道、泌尿道等感染。第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等,对革兰阴性菌有强大的抗菌作用,对革兰阳性菌的作用不如第一、二代,对β - 内酰胺酶有高度稳定性,基本无肾毒性,可用于治疗严重的革兰阴性菌感染,如败血症、脑膜炎等。第四代头孢菌素,如头孢吡肟等,抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有很强的抗菌活性,对β - 内酰胺酶更稳定,可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
此外,还有其他β - 内酰胺类药物。碳
首先是青霉素类。天然青霉素以青霉素G为代表,它对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体等有强大的杀菌作用,常用于治疗溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎,肺炎链球菌引起的肺炎,以及梅毒螺旋体引起的梅毒等。半合成青霉素则是在青霉素母核基础上进行改造得到的,如耐酸青霉素,像青霉素V,可口服,适用于轻度感染;耐酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林等,主要用于治疗产青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染;广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有抗菌作用,可用于治疗呼吸道感染、尿路感染等;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,如羧苄西林、哌拉西林等,对铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性,常用于治疗铜绿假单胞菌引起的严重感染。
其次是头孢菌素类。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β - 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,可分为四代。第一代头孢菌素,如头孢唑林、头孢拉定等,主要对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,对部分革兰阴性菌也有一定作用,可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道感染等。第二代头孢菌素,如头孢呋辛、头孢克洛等,对革兰阳性菌的作用略逊于第一代,对革兰阴性菌的作用增强,对β - 内酰胺酶的稳定性提高,肾毒性较第一代降低,常用于治疗呼吸道、胆道、泌尿道等感染。第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等,对革兰阴性菌有强大的抗菌作用,对革兰阳性菌的作用不如第一、二代,对β - 内酰胺酶有高度稳定性,基本无肾毒性,可用于治疗严重的革兰阴性菌感染,如败血症、脑膜炎等。第四代头孢菌素,如头孢吡肟等,抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有很强的抗菌活性,对β - 内酰胺酶更稳定,可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
此外,还有其他β - 内酰胺类药物。碳

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