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缓控释制剂制备方法?

2026-01-20 07:58 来源:正保医学教育网
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缓控释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速或恒速释放药物的制剂,其制备方法主要有以下几种。

骨架型缓控释制剂制备方法是常见的一类。亲水性凝胶骨架片制备,通常是将药物与亲水性高分子材料如羟丙甲纤维素等混合,再加入其他辅料,采用湿法制粒压片。这种骨架片遇水后,高分子材料形成凝胶层,药物通过凝胶层的扩散和骨架的溶蚀而缓慢释放。不溶性骨架片制备,是把药物与不溶性材料如聚乙烯、聚氯乙烯等混合,用适当方法制成片剂。药物在胃肠道中通过骨架的孔隙缓慢扩散释放,骨架最终随粪便排出体外。溶蚀性骨架片则是用脂肪、蜡类等可溶蚀性材料与药物混合制成。随着这些材料的逐渐溶蚀,药物得以缓慢释放。

膜控型缓控释制剂制备也较为重要。包衣法是在普通片芯表面包上一层适宜的衣膜。可以采用传统的包衣技术,如锅包衣法,将包衣材料溶液喷在片芯表面,形成具有不同释药特性的膜。微囊化是将药物包裹在囊膜材料中形成微囊。囊膜材料可以是天然的或合成的高分子材料,药物通过囊膜的扩散和溶解而释放。此外,还可以通过制备多层片,各层含不同药物或辅料,利用层间的相互作用来控制药物的释放速度。

渗透泵型控释制剂制备是利用渗透压原理。先将药物与适宜的辅料制成片芯,然后在片芯外面包上一层半透膜,在膜上用激光等方法打一个或多个小孔。当制剂进入体内后,水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解形成饱和溶液,产生渗透压,药物溶液通过小孔恒速释放出来。

离子交换树脂型缓控释制剂制备是将药物与离子交换树脂结合。药物以离子形式与树脂上的反离子进行交换,形成药物 - 树脂复合物。当复合物进入体内,周围环境中的离子与药物 - 树脂复合物中的药物离子进行交换,使药物缓慢释放。

总之,不同的制备方法各有特点,在实际应用中需要根据药物的性质、治疗需求等因素选择合适的制备方法来制备缓控释

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