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非典型β - 内酰胺类有啥?

2026-01-20 19:26 来源:正保医学教育网
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非典型β - 内酰胺类抗生素是一类在结构和作用机制等方面与典型的β - 内酰胺类抗生素有所不同的药物,主要包括以下几类:

首先是碳青霉烯类,这类药物具有超广谱、抗菌活性强的特点。其化学结构与青霉素类和头孢菌素类不同,在β - 内酰胺环的C - 2和C - 3间有不饱和键,1位的硫原子被碳所取代。常见的药物如亚胺培南,它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌都有强大的抗菌活性,尤其是对多重耐药的革兰氏阴性杆菌、产超广谱β - 内酰胺酶的细菌等有良好的抗菌效果。不过,亚胺培南单独使用时在体内易被肾脱氢肽酶水解而失活,所以通常与西司他丁钠制成复合制剂。美罗培南则对肾脱氢肽酶稳定,不需要与酶抑制剂合用,且其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似,不良反应相对较少。

其次是单环β - 内酰胺类,以氨曲南为代表。氨曲南是第一个成功用于临床的单环β - 内酰胺类抗生素,它只对需氧革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用,对革兰氏阳性菌和厌氧菌无活性。其特点是对β - 内酰胺酶稳定,副作用少,与青霉素类和头孢菌素类几乎无交叉过敏反应,可用于对青霉素类和头孢菌素类过敏的患者。

还有β - 内酰胺酶抑制剂及其复方制剂。β - 内酰胺酶抑制剂本身抗菌活性较弱,但能与细菌产生的β - 内酰胺酶结合,使其失去活性,从而保护与之配伍的β - 内酰胺类抗生素不被水解,增强抗菌效果。常见的β - 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。例如阿莫西林 - 克拉维酸钾,是阿莫西林与克拉维酸组成的复方制剂,克拉维酸可以抑制细菌产生的β - 内酰胺酶,使阿莫西林免遭酶的破坏,扩大了阿莫西林的抗菌谱,增强了抗菌作用,可用于治疗产β - 内酰胺酶的细菌感染。

另外,氧头孢烯类也属于非典型β - 内酰胺类,代表药物有拉氧头孢。

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