胆碱受体激动剂是一类能激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似作用的药物。根据其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为M、N胆碱受体激动剂,M胆碱受体激动剂和N胆碱受体激动剂。
M、N胆碱受体激动剂主要代表药物是乙酰胆碱,它是胆碱能神经递质,能直接激动M受体和N受体,产生广泛的药理作用。但由于其化学性质不稳定,作用广泛且选择性差,临床上极少作为药用。还有卡巴胆碱,它对M、N胆碱受体的激动作用与乙酰胆碱相似,但作用更持久,对膀胱和肠道的选择性较高,可用于术后腹气胀和尿潴留。
M胆碱受体激动剂中,毛果芸香碱较为常见。它主要作用于眼部,能激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小,还能降低眼内压,可用于治疗青光眼。此外,它还可使腺体分泌增加,特别是汗腺和唾液腺。毒蕈碱是从毒蕈中提取的生物碱,能选择性激动M受体,产生一系列M样症状,在研究M受体生理功能和药理作用方面有一定价值,但因其毒性大,无临床应用价值。
N胆碱受体激动剂中,烟碱是典型代表,它是烟草中的主要成分。烟碱对N1和N2受体都有激动作用,作用广泛而复杂,小剂量兴奋神经节,大剂量则抑制神经节,由于其毒性大,无临床应用价值,主要在药理学研究中作为工具药使用。
胆碱受体激动剂在临床上有不同的应用,同时也存在各自的特点和局限性,在使用时需要根据具体情况合理选择。
M、N胆碱受体激动剂主要代表药物是乙酰胆碱,它是胆碱能神经递质,能直接激动M受体和N受体,产生广泛的药理作用。但由于其化学性质不稳定,作用广泛且选择性差,临床上极少作为药用。还有卡巴胆碱,它对M、N胆碱受体的激动作用与乙酰胆碱相似,但作用更持久,对膀胱和肠道的选择性较高,可用于术后腹气胀和尿潴留。
M胆碱受体激动剂中,毛果芸香碱较为常见。它主要作用于眼部,能激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小,还能降低眼内压,可用于治疗青光眼。此外,它还可使腺体分泌增加,特别是汗腺和唾液腺。毒蕈碱是从毒蕈中提取的生物碱,能选择性激动M受体,产生一系列M样症状,在研究M受体生理功能和药理作用方面有一定价值,但因其毒性大,无临床应用价值。
N胆碱受体激动剂中,烟碱是典型代表,它是烟草中的主要成分。烟碱对N1和N2受体都有激动作用,作用广泛而复杂,小剂量兴奋神经节,大剂量则抑制神经节,由于其毒性大,无临床应用价值,主要在药理学研究中作为工具药使用。
胆碱受体激动剂在临床上有不同的应用,同时也存在各自的特点和局限性,在使用时需要根据具体情况合理选择。

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