抗代谢类抗肿瘤药是能干扰细胞正常代谢过程，抑制细胞增殖，从而发挥抗肿瘤作用的药物。这类药物的化学结构通常与细胞正常代谢物相似，可与代谢物在酶上竞争，阻止正常代谢过程的进行，进而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。常见的抗代谢类抗肿瘤药主要包括以下几类。

首先是叶酸拮抗剂，代表药物是甲氨蝶呤。甲氨蝶呤主要通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而干扰嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成，使DNA和RNA合成受阻，最终抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。它对急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等有较好的疗效。

其次是嘧啶拮抗剂，包含氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。氟尿嘧啶在细胞内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸，影响DNA的合成。此外，它也能掺入RNA中干扰蛋白质合成。临床上常用于治疗消化道肿瘤、乳腺癌等。阿糖胞苷在体内被激酶磷酸化后转化为三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶的活性，从而影响DNA合成；也可掺入DNA干扰其复制，使细胞死亡。主要用于治疗急性白血病，尤其是急性非淋巴细胞白血病。

还有嘌呤拮抗剂，如巯嘌呤。巯嘌呤在体内先经过酶的催化变成硫代肌苷酸，阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸的合成。它对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好，对绒毛膜上皮癌也有一定疗效。

另外，近年来新兴的抗代谢药物如培美曲塞，它是一种多靶点抗叶酸制剂，通过抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰基转移酶等多种关键酶，阻断嘌呤和嘧啶的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长。培美曲塞主要用于治疗恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌。

抗代谢类抗肿瘤药在肿瘤治疗中发挥着重要作用，但也可能会引起一些不良反应，如骨髓抑制、胃肠道反应等，在临床应用时需要密切关注。