M胆碱受体阻断药能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体,从而拮抗乙酰胆碱的M样作用,其作用广泛,主要体现在以下几个方面。
在心血管系统方面,小剂量的M胆碱受体阻断药能使部分患者心率短暂减慢,这可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体,从而减弱了突触前膜负反馈作用,使乙酰胆碱释放增加。而较大剂量时,它能阻断窦房结的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,传导加速。此外,这类药物还可拮抗乙酰胆碱引起的血管扩张和血压下降,治疗量对血管和血压无明显影响,但大剂量使用时可引起皮肤血管扩张,出现潮红、温热等症状,可能是机体对药物引起的体温升高的一种代偿性散热反应,也可能是其直接扩张血管的结果。
在平滑肌方面,M胆碱受体阻断药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。它对胃肠道平滑肌的解痉作用较为明显,可降低胃肠道的蠕动幅度和频率,缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有一定的松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等膀胱刺激症状。此外,对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在眼的作用上,M胆碱受体阻断药能阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M受体,产生扩瞳、升高眼压和调节麻痹的作用。扩瞳可用于眼科检查,升高眼压可能会诱发青光眼,调节麻痹则使眼睛不能聚焦于近处物体,看近物模糊不清。
在腺体分泌方面,M胆碱受体阻断药能不同程度地抑制腺体分泌。其中,对唾液腺和汗腺的抑制作用最为明显,可引起口干和皮肤干燥。对泪腺和呼吸道腺体的分泌也有一定的抑制作用,在麻醉前给药可减少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
在中枢神经系统方面,不同药物的作用有所差异。如阿托品在治疗剂量时,可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应;剂量增大时,可产生幻觉、惊厥等中毒症状;继续增加剂量则可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。而东莨菪碱具有中枢抑制作用,可产生镇静、催眠效果,还能兴奋呼吸中枢。
综上所述
在心血管系统方面,小剂量的M胆碱受体阻断药能使部分患者心率短暂减慢,这可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体,从而减弱了突触前膜负反馈作用,使乙酰胆碱释放增加。而较大剂量时,它能阻断窦房结的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,传导加速。此外,这类药物还可拮抗乙酰胆碱引起的血管扩张和血压下降,治疗量对血管和血压无明显影响,但大剂量使用时可引起皮肤血管扩张,出现潮红、温热等症状,可能是机体对药物引起的体温升高的一种代偿性散热反应,也可能是其直接扩张血管的结果。
在平滑肌方面,M胆碱受体阻断药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。它对胃肠道平滑肌的解痉作用较为明显,可降低胃肠道的蠕动幅度和频率,缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有一定的松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等膀胱刺激症状。此外,对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在眼的作用上,M胆碱受体阻断药能阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M受体,产生扩瞳、升高眼压和调节麻痹的作用。扩瞳可用于眼科检查,升高眼压可能会诱发青光眼,调节麻痹则使眼睛不能聚焦于近处物体,看近物模糊不清。
在腺体分泌方面,M胆碱受体阻断药能不同程度地抑制腺体分泌。其中,对唾液腺和汗腺的抑制作用最为明显,可引起口干和皮肤干燥。对泪腺和呼吸道腺体的分泌也有一定的抑制作用,在麻醉前给药可减少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
在中枢神经系统方面,不同药物的作用有所差异。如阿托品在治疗剂量时,可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应;剂量增大时,可产生幻觉、惊厥等中毒症状;继续增加剂量则可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。而东莨菪碱具有中枢抑制作用,可产生镇静、催眠效果,还能兴奋呼吸中枢。
综上所述

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