药物在组织分布具有以下特点:
首先是药物分布的选择性。药物进入体内后,并非均匀地分布于全身各组织,而是有明显的选择性。例如碘主要集中在甲状腺组织,这是因为甲状腺具有摄取和浓集碘的特殊功能,碘可用于合成甲状腺激素。再如氯喹在肝组织中的浓度比血浆中浓度高数百倍,所以可用于治疗阿米巴肝脓肿。这种选择性分布与药物和组织的亲和力、组织细胞的结构和功能等因素有关。
其次是药物分布的动态平衡。药物在血液和组织之间不断进行着动态交换,达到动态平衡。药物从血液向组织转运,同时组织中的药物也会返回血液。当药物进入人体后,随着血液循环到达各组织器官,开始时药物在血液中的浓度较高,会向组织扩散;随着时间推移,组织中药物浓度逐渐升高,当组织和血液中的药物浓度达到平衡时,药物的分布处于相对稳定状态,但这种平衡是动态的,会随着药物的代谢、排泄等过程而发生改变。
再者,药物分布受多种因素影响。血浆蛋白结合率是重要因素之一,药物与血浆蛋白结合后,分子变大,不易透过血管壁,暂时失去药理活性,也限制了药物的分布。只有游离型药物才能自由地在体内分布并发挥作用。例如华法林与血浆蛋白结合率高,当与其他高血浆蛋白结合率的药物合用时,可能会竞争血浆蛋白结合位点,使游离型华法林增多,导致抗凝作用增强,甚至引起出血等不良反应。
此外,组织的血流量也影响药物分布。血流量大的组织,如肝、肾、肺等,药物到达的速度快、浓度高;而血流量小的组织,如脂肪、肌肉等,药物分布相对较慢。药物的脂溶性也对分布有影响,脂溶性高的药物容易透过生物膜,在脂肪组织等脂溶性组织中分布较多。例如巴比妥类药物,脂溶性高的药物容易透过血 - 脑屏障,起效快。
药物在体内的屏障也会影响分布。血 - 脑屏障能阻止某些药物进入脑组织,只有脂溶性高、分子量小的药物才能较容易地通过。胎盘屏障对药物的转运没有明显的屏障作用,许多药物可以通过胎盘进入胎儿体内,所以孕妇用药时需要谨慎,以免对胎儿造成
首先是药物分布的选择性。药物进入体内后,并非均匀地分布于全身各组织,而是有明显的选择性。例如碘主要集中在甲状腺组织,这是因为甲状腺具有摄取和浓集碘的特殊功能,碘可用于合成甲状腺激素。再如氯喹在肝组织中的浓度比血浆中浓度高数百倍,所以可用于治疗阿米巴肝脓肿。这种选择性分布与药物和组织的亲和力、组织细胞的结构和功能等因素有关。
其次是药物分布的动态平衡。药物在血液和组织之间不断进行着动态交换,达到动态平衡。药物从血液向组织转运,同时组织中的药物也会返回血液。当药物进入人体后,随着血液循环到达各组织器官,开始时药物在血液中的浓度较高,会向组织扩散;随着时间推移,组织中药物浓度逐渐升高,当组织和血液中的药物浓度达到平衡时,药物的分布处于相对稳定状态,但这种平衡是动态的,会随着药物的代谢、排泄等过程而发生改变。
再者,药物分布受多种因素影响。血浆蛋白结合率是重要因素之一,药物与血浆蛋白结合后,分子变大,不易透过血管壁,暂时失去药理活性,也限制了药物的分布。只有游离型药物才能自由地在体内分布并发挥作用。例如华法林与血浆蛋白结合率高,当与其他高血浆蛋白结合率的药物合用时,可能会竞争血浆蛋白结合位点,使游离型华法林增多,导致抗凝作用增强,甚至引起出血等不良反应。
此外,组织的血流量也影响药物分布。血流量大的组织,如肝、肾、肺等,药物到达的速度快、浓度高;而血流量小的组织,如脂肪、肌肉等,药物分布相对较慢。药物的脂溶性也对分布有影响,脂溶性高的药物容易透过生物膜,在脂肪组织等脂溶性组织中分布较多。例如巴比妥类药物,脂溶性高的药物容易透过血 - 脑屏障,起效快。
药物在体内的屏障也会影响分布。血 - 脑屏障能阻止某些药物进入脑组织,只有脂溶性高、分子量小的药物才能较容易地通过。胎盘屏障对药物的转运没有明显的屏障作用,许多药物可以通过胎盘进入胎儿体内,所以孕妇用药时需要谨慎,以免对胎儿造成

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