透皮给药制剂是指药物经皮肤给药后透过皮肤进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。为了提高药物的透皮速率和透皮量,常常需要采用一些促渗方法,以下是常见的几种促渗方法:
物理促渗方法是较为常用的手段。其中离子导入法是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤,在电场作用下,药物离子向皮肤内定向移动,从而增加药物的透皮量。例如对于一些带电荷的药物,通过这种方法可以有效促进其透过皮肤。电致孔法是在短时间内施加高电压脉冲,使皮肤角质层脂质双分子层形成暂时的、可逆的水性通道,大大提高药物的渗透性。超声波促渗则是利用超声波的空化作用、机械作用和热效应等,改变皮肤角质层的结构,增加药物的透皮吸收。比如低频超声波能够使皮肤角质层细胞间脂质排列发生改变,促进药物更容易进入皮肤。
化学促渗方法也十分重要。化学促渗剂是常用的方式,像二甲基亚砜(DMSO)能改变皮肤角质层的结构,增加药物在角质层中的溶解度,从而促进药物透皮。月桂氮䓬酮(Azone)可以降低皮肤的屏障功能,增加药物的扩散系数,对多种药物都有良好的促渗作用。脂肪酸及其酯类,如油酸等,能够与皮肤角质层中的脂质相互作用,使脂质流动性增加,有利于药物的渗透。此外,醇类如乙醇,能使皮肤角质层蛋白质变性,增加皮肤的通透性,同时还能溶解药物,提高药物的浓度梯度,促进药物的透皮吸收。
另外,制备微乳、脂质体、纳米粒等新型载药系统也可以起到促渗作用。微乳具有粒径小、流动性好等特点,能够增加药物的溶解度和稳定性,同时微乳可以与皮肤细胞膜相互作用,促进药物进入皮肤。脂质体与皮肤有良好的亲和力,能够融合到皮肤细胞膜中,将药物释放到皮肤内。纳米粒可以通过吸附在皮肤表面,逐渐释放药物,延长药物在皮肤表面的停留时间,增加药物的透皮量。
物理促渗方法是较为常用的手段。其中离子导入法是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤,在电场作用下,药物离子向皮肤内定向移动,从而增加药物的透皮量。例如对于一些带电荷的药物,通过这种方法可以有效促进其透过皮肤。电致孔法是在短时间内施加高电压脉冲,使皮肤角质层脂质双分子层形成暂时的、可逆的水性通道,大大提高药物的渗透性。超声波促渗则是利用超声波的空化作用、机械作用和热效应等,改变皮肤角质层的结构,增加药物的透皮吸收。比如低频超声波能够使皮肤角质层细胞间脂质排列发生改变,促进药物更容易进入皮肤。
化学促渗方法也十分重要。化学促渗剂是常用的方式,像二甲基亚砜(DMSO)能改变皮肤角质层的结构,增加药物在角质层中的溶解度,从而促进药物透皮。月桂氮䓬酮(Azone)可以降低皮肤的屏障功能,增加药物的扩散系数,对多种药物都有良好的促渗作用。脂肪酸及其酯类,如油酸等,能够与皮肤角质层中的脂质相互作用,使脂质流动性增加,有利于药物的渗透。此外,醇类如乙醇,能使皮肤角质层蛋白质变性,增加皮肤的通透性,同时还能溶解药物,提高药物的浓度梯度,促进药物的透皮吸收。
另外,制备微乳、脂质体、纳米粒等新型载药系统也可以起到促渗作用。微乳具有粒径小、流动性好等特点,能够增加药物的溶解度和稳定性,同时微乳可以与皮肤细胞膜相互作用,促进药物进入皮肤。脂质体与皮肤有良好的亲和力,能够融合到皮肤细胞膜中,将药物释放到皮肤内。纳米粒可以通过吸附在皮肤表面,逐渐释放药物,延长药物在皮肤表面的停留时间,增加药物的透皮量。

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