胆碱激动药是一类能激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似作用的药物。根据其作用机制和来源,可分为以下几种类型:
完全拟胆碱药:这类药物既能激动M胆碱受体,又能激动N胆碱受体。典型代表药物是乙酰胆碱,它是胆碱能神经递质,能广泛作用于心血管、胃肠道、泌尿道等多个系统。作用于心血管系统时,可使心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、血压下降;在胃肠道方面,能促进胃肠平滑肌收缩,增加胃肠蠕动和分泌;还可使泌尿道平滑肌收缩,促进排尿。不过,乙酰胆碱在体内作用广泛且迅速被胆碱酯酶水解,作用时间短暂,临床应用受限。卡巴胆碱也属于完全拟胆碱药,其化学性质稳定,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长,对膀胱和肠道的选择性较高,主要用于术后腹气胀和尿潴留。
M胆碱受体激动药:主要选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。毛果芸香碱是这类药物的代表,它能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体的作用较为明显。对眼部的作用表现为缩瞳、降低眼内压和调节痉挛,临床上常用于治疗青光眼,通过缩小瞳孔,使房水排出增加,从而降低眼内压。还可用于治疗虹膜炎,与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。此外,毛果芸香碱能促进汗腺、唾液腺等腺体的分泌。
N胆碱受体激动药:主要激动N胆碱受体,如烟碱,它是从烟草中提取的生物碱。烟碱对N1和N2受体都有激动作用,小剂量时可兴奋神经节,大剂量则抑制神经节。由于烟碱作用广泛、复杂,且毒性较大,无临床治疗应用价值,但在烟草成瘾的机制中具有重要意义。
完全拟胆碱药:这类药物既能激动M胆碱受体,又能激动N胆碱受体。典型代表药物是乙酰胆碱,它是胆碱能神经递质,能广泛作用于心血管、胃肠道、泌尿道等多个系统。作用于心血管系统时,可使心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、血压下降;在胃肠道方面,能促进胃肠平滑肌收缩,增加胃肠蠕动和分泌;还可使泌尿道平滑肌收缩,促进排尿。不过,乙酰胆碱在体内作用广泛且迅速被胆碱酯酶水解,作用时间短暂,临床应用受限。卡巴胆碱也属于完全拟胆碱药,其化学性质稳定,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长,对膀胱和肠道的选择性较高,主要用于术后腹气胀和尿潴留。
M胆碱受体激动药:主要选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。毛果芸香碱是这类药物的代表,它能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体的作用较为明显。对眼部的作用表现为缩瞳、降低眼内压和调节痉挛,临床上常用于治疗青光眼,通过缩小瞳孔,使房水排出增加,从而降低眼内压。还可用于治疗虹膜炎,与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。此外,毛果芸香碱能促进汗腺、唾液腺等腺体的分泌。
N胆碱受体激动药:主要激动N胆碱受体,如烟碱,它是从烟草中提取的生物碱。烟碱对N1和N2受体都有激动作用,小剂量时可兴奋神经节,大剂量则抑制神经节。由于烟碱作用广泛、复杂,且毒性较大,无临床治疗应用价值,但在烟草成瘾的机制中具有重要意义。

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