抗甲状腺药是一类能干扰甲状腺激素的合成与释放,消除甲状腺功能亢进症状的药物,主要分为以下几类:
第一类是硫脲类,这是最常用的抗甲状腺药物,又可分为硫氧嘧啶类(如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶)和咪唑类(如甲巯咪唑、卡比马唑)。硫脲类药物的作用机制主要是抑制甲状腺过氧化物酶,从而阻止碘的活化、酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合,抑制甲状腺激素的合成。它们对已合成的甲状腺激素无效,须待体内已合成的激素消耗到一定程度后才能生效,一般用药2 - 3周甲亢症状开始减轻,1 - 3个月基础代谢率才恢复正常。丙硫氧嘧啶还能在外周组织中抑制T4转变为T3,迅速控制血清中生物活性较强的T3水平,故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。
第二类是碘及碘化物,不同剂量的碘及碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘则有抗甲状腺作用,主要是通过抑制甲状腺球蛋白水解酶,阻止甲状腺激素的释放,还可抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的缩合,减少甲状腺激素的合成。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强,用药1 - 2天起效,10 - 15天达最大效应。但碘剂不能单独用于甲亢的内科治疗,主要用于甲亢手术前准备和甲状腺危象的治疗。
第三类是放射性碘,临床常用的是131I。甲状腺有高度摄取和浓集碘的能力,131I可被甲状腺摄取,并可产生β射线(占99%)和γ射线(占1%)。β射线在组织内的射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺实质,又因增生细胞对辐射作用较敏感,故很少波及周围组织,起到类似手术切除部分甲状腺的作用。γ射线可在体外测得,可用于甲状腺摄碘功能的测定。
第四类是β - 肾上腺素受体阻断药,如普萘洛尔等。它们主要通过阻断β受体,减轻甲亢患者交感 - 肾上腺系统兴奋症状,如心悸、焦虑、震颤等,还能
第一类是硫脲类,这是最常用的抗甲状腺药物,又可分为硫氧嘧啶类(如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶)和咪唑类(如甲巯咪唑、卡比马唑)。硫脲类药物的作用机制主要是抑制甲状腺过氧化物酶,从而阻止碘的活化、酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合,抑制甲状腺激素的合成。它们对已合成的甲状腺激素无效,须待体内已合成的激素消耗到一定程度后才能生效,一般用药2 - 3周甲亢症状开始减轻,1 - 3个月基础代谢率才恢复正常。丙硫氧嘧啶还能在外周组织中抑制T4转变为T3,迅速控制血清中生物活性较强的T3水平,故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。
第二类是碘及碘化物,不同剂量的碘及碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘则有抗甲状腺作用,主要是通过抑制甲状腺球蛋白水解酶,阻止甲状腺激素的释放,还可抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的缩合,减少甲状腺激素的合成。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强,用药1 - 2天起效,10 - 15天达最大效应。但碘剂不能单独用于甲亢的内科治疗,主要用于甲亢手术前准备和甲状腺危象的治疗。
第三类是放射性碘,临床常用的是131I。甲状腺有高度摄取和浓集碘的能力,131I可被甲状腺摄取,并可产生β射线(占99%)和γ射线(占1%)。β射线在组织内的射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺实质,又因增生细胞对辐射作用较敏感,故很少波及周围组织,起到类似手术切除部分甲状腺的作用。γ射线可在体外测得,可用于甲状腺摄碘功能的测定。
第四类是β - 肾上腺素受体阻断药,如普萘洛尔等。它们主要通过阻断β受体,减轻甲亢患者交感 - 肾上腺系统兴奋症状,如心悸、焦虑、震颤等,还能

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