药效学拮抗作用是指两种药物联合应用时所引起的药效降低现象,根据作用机制不同,可分为以下几类:
生理性拮抗:这是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。例如,在人体的生理调节中,胰岛素和胰高血糖素对血糖水平的调节就体现了生理性拮抗。胰岛素能促进组织细胞摄取、利用葡萄糖,加速糖原合成,从而降低血糖水平;而胰高血糖素则通过促进糖原分解和糖异生,使血糖升高。当体内血糖水平发生变化时,这两种激素相互拮抗,共同维持血糖的稳定。这种拮抗作用是基于机体整体生理功能的调节,通过不同激素对相反生理过程的调控来实现的。
药理性拮抗:是指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合。又可进一步分为竞争性拮抗和非竞争性拮抗。竞争性拮抗是指激动药与拮抗药竞争相同的受体,且这种结合是可逆的。增加激动药的剂量可以使激动效应恢复到原先单用激动药时的水平。例如,在使用阿托品拮抗乙酰胆碱的作用时,阿托品和乙酰胆碱竞争M胆碱受体。当阿托品存在时,它占据了部分M胆碱受体,使乙酰胆碱与受体结合的机会减少,从而减弱了乙酰胆碱的效应。但如果增加乙酰胆碱的剂量,就可以克服阿托品的拮抗作用,使效应恢复。非竞争性拮抗是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的,它能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,即使增加激动药的剂量也不能使激动效应达到原先单用激动药时的水平。例如,酚苄明对α受体的作用就是非竞争性拮抗,它与α受体结合牢固,使α受体失去了对激动药的反应性。
化学性拮抗:是指药物通过化学反应而产生的拮抗作用。例如,重金属中毒时,使用二巯丙醇等络合剂,这些络合剂可以与重金属离子发生化学反应,形成稳定的络合物,从而降低了重金属离子在体内的游离浓度,减轻了重金属对机体的毒性作用。又如,弱碱中和强酸,也是通过化学反应来实现拮抗的。以碳酸氢钠中和胃酸为例,碳酸氢钠是一种弱碱,它可以与胃酸(主要成分是盐酸)发生酸碱中和反应,生成氯化钠、水和二氧化碳,从而降低
生理性拮抗:这是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。例如,在人体的生理调节中,胰岛素和胰高血糖素对血糖水平的调节就体现了生理性拮抗。胰岛素能促进组织细胞摄取、利用葡萄糖,加速糖原合成,从而降低血糖水平;而胰高血糖素则通过促进糖原分解和糖异生,使血糖升高。当体内血糖水平发生变化时,这两种激素相互拮抗,共同维持血糖的稳定。这种拮抗作用是基于机体整体生理功能的调节,通过不同激素对相反生理过程的调控来实现的。
药理性拮抗:是指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合。又可进一步分为竞争性拮抗和非竞争性拮抗。竞争性拮抗是指激动药与拮抗药竞争相同的受体,且这种结合是可逆的。增加激动药的剂量可以使激动效应恢复到原先单用激动药时的水平。例如,在使用阿托品拮抗乙酰胆碱的作用时,阿托品和乙酰胆碱竞争M胆碱受体。当阿托品存在时,它占据了部分M胆碱受体,使乙酰胆碱与受体结合的机会减少,从而减弱了乙酰胆碱的效应。但如果增加乙酰胆碱的剂量,就可以克服阿托品的拮抗作用,使效应恢复。非竞争性拮抗是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的,它能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,即使增加激动药的剂量也不能使激动效应达到原先单用激动药时的水平。例如,酚苄明对α受体的作用就是非竞争性拮抗,它与α受体结合牢固,使α受体失去了对激动药的反应性。
化学性拮抗:是指药物通过化学反应而产生的拮抗作用。例如,重金属中毒时,使用二巯丙醇等络合剂,这些络合剂可以与重金属离子发生化学反应,形成稳定的络合物,从而降低了重金属离子在体内的游离浓度,减轻了重金属对机体的毒性作用。又如,弱碱中和强酸,也是通过化学反应来实现拮抗的。以碳酸氢钠中和胃酸为例,碳酸氢钠是一种弱碱,它可以与胃酸(主要成分是盐酸)发生酸碱中和反应,生成氯化钠、水和二氧化碳,从而降低

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