高效利尿药主要作用于髓袢升支粗段，能特异性地与Cl-竞争Na -K -2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用，也被称为袢利尿药。其代表药物主要有以下几种。

呋塞米是最常用的高效利尿药之一。它的利尿作用迅速、强大而短暂。口服30分钟内、静脉注射5分钟后生效，作用维持2 - 3小时。呋塞米能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄，对血流动力学也有影响，可使肾血流量增加，对急性肾功能衰竭早期有良好的防治作用。在临床上，呋塞米可用于各类严重水肿，如心、肝、肾性水肿等；还可用于急性肺水肿和脑水肿，通过利尿和扩张血管，迅速缓解肺水肿症状；也能加速毒物的排泄，对于一些经肾排泄的药物或毒物中毒有一定的治疗作用。不过，使用呋塞米可能会引起水与电解质紊乱，如低血容量、低血钾等，还可能导致耳毒性、高尿酸血症等不良反应。

布美他尼也是一种高效利尿药，它的作用机制与呋塞米相似，但利尿作用比呋塞米强约40 - 60倍。布美他尼具有起效快、作用强、毒性低、用量小等特点。它对远曲小管也有一定作用，还能扩张肾血管，改善肾血流量。临床上布美他尼主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿，对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜，在某些呋塞米无效的患者中使用布美他尼可能有效。其不良反应与呋塞米基本相似，但耳毒性相对较低。

依他尼酸同样属于高效利尿药，作用与呋塞米类似。它能抑制肾小管对钠、氯的重吸收，产生强大的利尿作用。然而，依他尼酸的毒性较大，尤其是耳毒性的发生率较高，可引起永久性耳聋，使用时需要特别谨慎。依他尼酸主要用于对其他利尿药无效的严重水肿患者。

托拉塞米是新一代的高效利尿药，其作用机制与其他袢利尿药相同，通过抑制髓袢升支粗段的Na -K -2Cl-共同转运体，减少氯化钠的重吸收而发挥利尿作用。托拉塞米的利尿