肝素是一种常用的抗凝药物，其抗凝机制较为复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT - Ⅲ）结合，加速多种凝血因子的灭活，进而发挥强大的抗凝作用。

抗凝血酶Ⅲ是体内一种天然的抗凝物质，它能够与凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa等分子活性中心的丝氨酸残基结合，从而使这些凝血因子失活，达到抑制凝血的目的。然而，抗凝血酶Ⅲ的抗凝作用相对缓慢。肝素可以与抗凝血酶Ⅲ的赖氨酸残基结合，使抗凝血酶Ⅲ的构象发生改变，暴露出其更具活性的反应中心。这种构象变化大大增强了抗凝血酶Ⅲ与凝血因子的亲和力，使其对上述凝血因子的灭活作用加速1000倍。尤其是对凝血因子Ⅹa和Ⅱa（凝血酶）的抑制作用最为显著。

此外，肝素还可以通过其他途径发挥一定的抗凝作用。它能抑制血小板的黏附、聚集和释放反应，减少血小板因子的释放，从而影响凝血过程。同时，肝素可以刺激血管内皮细胞释放组织因子途径抑制物（TFPI），TFPI是一种重要的生理性抗凝物质，它可以抑制因子Ⅶa - 组织因子复合物的活性，进一步抑制凝血级联反应的启动。

在体内外，肝素都具有迅速而强大的抗凝作用。静脉注射后，它可以立即发挥抗凝效应，使多种凝血指标如凝血时间、部分凝血活酶时间等明显延长。在临床上，肝素广泛应用于防治血栓形成和栓塞性疾病，如深静脉血栓、肺栓塞等，也用于心脏导管检查、体外循环等操作中防止血液凝固。但使用肝素时需要密切监测凝血功能，以防止出血等不良反应的发生。