常用抗帕金森病代表药物主要分为以下几类:
一、拟多巴胺类药
1. 左旋多巴:它是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,在脑内转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,从而发挥治疗作用。其对轻症、较年轻患者效果较好,对重症及年老衰弱患者效果较差;对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤效果差。不过,左旋多巴不良反应较多,主要包括胃肠道反应、心血管反应如体位性低血压等,长期用药还可能出现运动过多症、症状波动等。
2. 卡比多巴:它是较强的L - 芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不能透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,同时使进入中枢的左旋多巴增多,提高疗效。
3. 金刚烷胺:能促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺,增强突触前多巴胺的合成和释放,减少多巴胺的再摄取,从而发挥抗帕金森病作用。其起效快,维持时间短,与左旋多巴有协同作用。不良反应较少,可能有皮肤网状青斑、踝部水肿等。
二、抗胆碱药
苯海索:通过阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用,其抗震颤效果好,对僵直及运动迟缓较差,对某些继发性症状如动眼危象有效。适用于轻症患者、不能耐受或禁用左旋多巴的患者,也可与左旋多巴合用。不良反应有口干、散瞳、视力模糊等类似阿托品的作用,青光眼及前列腺肥大患者禁用。
三、多巴胺受体激动剂
溴隐亭:为多巴胺D2受体强激动剂,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。小剂量可激动结节 - 漏斗部的多巴胺受体,减少催乳素和生长激素的释放;大剂量可激动黑质 - 纹状体通路的多巴胺受体,用于治疗帕金森病,对震颤的改善较为明显。不良反应包括恶心、呕吐、直立性低血压等。
四、单胺氧化酶B抑制剂
司来吉兰:可选择性抑制单胺氧化酶B,减少多巴胺的降解,增加脑内多巴胺含量。与左旋多巴合用可增强疗效,减少左旋多巴的剂量及不良反应,延缓“开关”现象的出现。
一、拟多巴胺类药
1. 左旋多巴:它是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,在脑内转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,从而发挥治疗作用。其对轻症、较年轻患者效果较好,对重症及年老衰弱患者效果较差;对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤效果差。不过,左旋多巴不良反应较多,主要包括胃肠道反应、心血管反应如体位性低血压等,长期用药还可能出现运动过多症、症状波动等。
2. 卡比多巴:它是较强的L - 芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不能透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,同时使进入中枢的左旋多巴增多,提高疗效。
3. 金刚烷胺:能促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺,增强突触前多巴胺的合成和释放,减少多巴胺的再摄取,从而发挥抗帕金森病作用。其起效快,维持时间短,与左旋多巴有协同作用。不良反应较少,可能有皮肤网状青斑、踝部水肿等。
二、抗胆碱药
苯海索:通过阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用,其抗震颤效果好,对僵直及运动迟缓较差,对某些继发性症状如动眼危象有效。适用于轻症患者、不能耐受或禁用左旋多巴的患者,也可与左旋多巴合用。不良反应有口干、散瞳、视力模糊等类似阿托品的作用,青光眼及前列腺肥大患者禁用。
三、多巴胺受体激动剂
溴隐亭:为多巴胺D2受体强激动剂,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。小剂量可激动结节 - 漏斗部的多巴胺受体,减少催乳素和生长激素的释放;大剂量可激动黑质 - 纹状体通路的多巴胺受体,用于治疗帕金森病,对震颤的改善较为明显。不良反应包括恶心、呕吐、直立性低血压等。
四、单胺氧化酶B抑制剂
司来吉兰:可选择性抑制单胺氧化酶B,减少多巴胺的降解,增加脑内多巴胺含量。与左旋多巴合用可增强疗效,减少左旋多巴的剂量及不良反应,延缓“开关”现象的出现。

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