药物主要通过肾脏、胆汁、呼吸道、汗腺、唾液腺、乳腺等途径排泄，其中肾脏是最重要的排泄器官。

肾脏排泄药物涉及肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三个过程。肾小球滤过是一种被动转运，血液流经肾小球时，除了血细胞和大分子蛋白质外，血浆中的水分、小分子物质包括药物都可以滤过进入肾小囊腔形成原尿。肾小管分泌是主动转运过程，有两个主动分泌通道，一个分泌有机酸类药物，另一个分泌有机碱类药物，通过载体的作用将药物从肾小管周围的毛细血管分泌到肾小管腔内。肾小管重吸收则与药物的脂溶性、解离度等有关，脂溶性高、非解离型的药物容易被重吸收回血液，而水溶性高、解离型的药物则随尿液排出。例如，青霉素等药物主要通过肾小管分泌排泄，在尿液中可以达到较高的浓度。

胆汁排泄也是药物排泄的重要途径。一些药物及其代谢产物可以经肝脏转运至胆汁，然后随胆汁排入十二指肠，再随粪便排出体外。有的药物在胆汁中浓度较高，随胆汁排入肠腔后可被重吸收，形成肝 - 肠循环，这会使药物在体内的停留时间延长，作用时间也相应延长。例如，洋地黄毒苷等药物存在明显的肝 - 肠循环。

此外，药物还可以通过呼吸道排泄，一些挥发性药物如吸入麻醉药可通过肺呼气排出体外。汗腺、唾液腺等也能排泄少量药物，如盐类可以通过汗腺排出。乳腺也是药物排泄的途径之一，许多药物可以通过乳汁排泄，这对于哺乳期妇女用药有重要意义，因为药物可能会通过乳汁影响婴儿。