公卫助理-药理学（2020）-[基础]超值精品

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第一节　总　论

第01讲　总论

第五节　心血管系统药

第01讲　心血管系统药

查看课程讲义>>

　　12=3+3+1+2+3
　　1.抗高血压药——3 ——（氨氯地平、卡托普利、氯沙坦）
　　2.抗心绞痛药——3 ——（硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平）
　　3.调血脂药——1————（他汀类）
　　4.抗心律失常药——2——（利多卡因、胺碘酮）
　　5.抗慢性心功能不全药——3
　　——（卡托普利、普萘洛尔、地高辛）

　　
　　一、抗高血压药
　　（一）氨氯地平
　　1.作用——钙通道阻滞剂。
　　①通过阻滞钙通道，使进入细胞内的游离钙离子浓度下降，血压下降。
　　②心肌缺血者可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减少耗氧量。
　　③激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁积累及抑制胶原合成——抗动脉硬化。

　　2.用途
　　①原发性高血压；
　　②慢性稳定型心绞痛，及变异型心绞痛；
　　③冠心病。

　　（二）卡托普利
　　1.作用——
　　①抑制血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）活性，使血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）的生成减少，缓激肽降解减少
　　——扩张血管，醛固酮分泌减少，降低血压
　　③心血管重构得以缓解或逆转
　　【什么意思？】

　　【再理解】卡托普利——
　　
　　心血管重构得以缓解或逆转、醛固酮分泌减少

　　降压特点：
　　（1）对肾脏有保护作用。
　　（2）无反射性心率加快及体位性低血压发生。
　　（3）对脂质和电解质代谢影响小，不引起水钠潴留。
　　（4）不易产生耐受性。
　　2.用途
　　高血压
　　尤其适用于——合并糖尿病、急性心肌梗死、心力衰竭者；
　　对心、脑、肾等器官有保护作用。

　　（三）氯沙坦
　　1.作用
　　竞争性阻断AT₁受体，产生降压作用。
　　2.用途
　　①高血压
　　②充血性心力衰竭

　　
　　二、抗心绞痛药

　　（一）硝酸甘油
　　1.作用
　　（1）降低心肌耗氧量：
　　①小剂量——扩张小静脉，减少回心血量——减轻心脏前负荷；
　　②大剂量——扩张小动脉，降低外周阻力——减轻心脏后负荷；加之可缩短射血时间，减少心脏做功量，均使心肌耗氧量降低。

　　（2）增加缺血区血流量：
　　通过降低左室舒张末期压力，降低心室壁张力，使血液从心外膜非缺血区流向心内膜缺血区；
　　又因扩张冠状动脉输送血管和侧支血管，促进冠状动脉侧支循环的形成，增加缺血区的血流量。

　　（3）保护缺血心肌细胞：
　　释放一氧化氮（NO），促进内源性前列腺素Ｉ₂、降钙素基因相关肽的生成与释放。

　　2.用途
　　（1）心绞痛：急性患者首选药。
　　（2）急性心肌梗死。
　　（3）难治型心功能不全。

　　（二）普萘洛尔——临床应用：
　　1.心绞痛：
　　稳定性心绞痛，伴有高血压、快速性心律失常者更适合。
　　2.急性心肌梗死。

　　（三）硝苯地平
　　1.作用——阻滞钙通道：
　　（1）降低心肌耗氧量：
　　抑制心肌收缩力、减慢心率、松弛外周血管平滑肌、降低血压减轻心脏负荷——心肌耗氧量降低。
　　（2）增加缺血区血流量：能扩张冠状动脉中的输送血管和小阻力血管，增加侧支循环。
　　2.用途
　　——对变异性心绞痛疗效显著；
　　——对伴有支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病者尤其适用；
　　——稳定性心绞痛及急性心肌梗死。

　　
　　三、调血脂药——他汀类
　　洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀

　　1.作用
　　（1）抑制胆固醇合成——抑制甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶。
　　（2）促进低密度脂蛋白（LDL）受体合成：使体内的LDL与LDL受体结合，从而降低血浆中LDL的含量。
　　（3）抑制血小板的聚集，防止血栓形成。

　　2.用途
　　（1）高胆固醇血症：
　　□降低——总胆固醇、LDL、三酰甘油（TG）；
　　□增加——高密度脂蛋白（HDL）含量。
　　（2）预防冠心病。
　　3.不良反应
　　较轻，常见胃肠反应、头痛、失眠；少数出现肌痛、肌无力及血浆肌酸磷酸激酶浓度增加等骨骼肌溶解症状。

　　
　　四、抗心律失常药

　　（一）利多卡因
　　钠通道阻滞剂——抑制钠离子内流，促进钾离子外流。
　　主要作用于——浦肯野纤维。

　　1.作用
　　（1）降低自律性。
　　（2）减慢传导。
　　（3）相对延长有效不应期：
　　促进3相钾离子外流和抑制2相钠离子内流，缩短动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP），使前者缩短更明显，故相对延长后者。

　　2.用途
　　室性心律失常，尤其是急性心肌梗死引起的
　　◆室性早搏、
　　◆室性心动过速
　　◆心室颤动

　　（二）胺碘酮
　　延长动作电位时程药，可抑制钠、钙、钾离子通道，明显抑制心肌复极过程。
　　1.作用
　　（1）降低自律性。
　　（2）减慢传导。
　　（3）明显延长不应期。
　　（4）减少心肌耗氧量。
　　2.用途——广谱。
　　A.房早、房颤、房扑；
　　B.室上速；
　　C.室早、室速及室颤。

　　
　　五、抗慢性心功能不全药

　　□减负担——
　　A.β受体阻断剂
　　B.ACEI
　　
　　□补能量——强心苷

　　（一）β肾上腺素受体阻断药
　　1.药理作用
　　（1）阻断心脏β₁受体，降低交感张力，拮抗儿茶酚胺对心肌的毒性作用——心脏负荷减轻。
　　（2）抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使心室重构加速——心脏前后负荷降低。
　　（3）上调β₁受体——提高心脏对儿茶酚胺敏感性，改善心肌收缩功能。
　　（4）防止细胞内钙负荷，减少氧自由基对心脏的损害。

　　2.临床应用——Ⅱ～Ⅲ级CHF患者。
　　◆以下情况，慎用或禁用——为什么？TANG
　　A.严重心动过缓、左心功能减退、明显房室传导阻滞
　　B.低血压
　　C.支气管哮喘

　　（二）血管紧张素转化酶抑制剂
　　1.药理作用
　　（1）抑制血管紧张素转化酶：
　　①使血管紧张素Ⅱ生成减少——缩血管作用减弱；
　　②减少醛固酮分泌——降低心脏前负荷；
　　③抑制缓激肽降解——缓激肽扩血管——降低心脏后负荷。
　　（2）抑制心肌与血管肥厚性增生，延缓或逆转心肌或血管重构，提高心肌及血管的顺应性。
　　2.临床应用——治疗CHF的基础药。

　　（三）强心苷——正宗强心药！
　　增强心肌收缩力，增加心排出量。
　　常用：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷丙、毒毛花苷K。

　　1.作用
　　（1）增强心肌收缩力（正性肌力）：
　　①增加心排出量。
　　②降低心肌耗氧量：减慢心率，使心肌耗氧量降低。
　　③保护心脏：心率减慢、舒张期延长、心脏做功减少。
　　（2）减慢心率（负性频率）。
　　（3）对传导组织和心肌电生理特性的影响：
　　降低窦房结的自律性；提高浦肯野纤维的自律性，减慢房室传导；缩短浦肯野纤维和心房肌的ERP，延长房室结的ERP，从而防止过多的室上性冲动传导心室，使心室率减慢。
　　（4）对其他系统的影响：
　　①血管：充血性心力衰竭患者，外周阻力下降，心排出量增加。
　　②肾脏：明显利尿作用。
　　③神经内分泌系统：中枢兴奋症状和呕吐。

　　2.用途
　　（1）充血性心力衰竭：
　　疗效最佳——伴心房纤颤、心室率过快者。
　　不宜——肺心病、活动性心肌炎——本身存在缺氧——易发生中毒.
　　（2）心律失常：
　　①心房纤颤
　　——不是纠正房颤，而是阻止房颤向心室传导！
　　②心房扑动。
　　③阵发性室上性心动过速。

　　3.不良反应
　　（1）胃肠道反应——最常见的早期中毒症状。
　　表现：厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒，所以应注意补钾或停药。
　　（2）心脏反应——最严重、最危险的不良反应。
　　各种类型心律失常——
　　①快速型心律失常；②房室传导阻滞；③窦性心动过缓。
　　（3）中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄及视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。
　　视觉异常——地高辛中毒先兆，可作为停药指征。
　　【洋地黄类——不良反应】
　　洋地黄早伤胃肠，严重危险伤心脏。
　　心律失常有快慢，视觉异常分绿黄。

　　【自己做题】
随堂测试答案
1－5 EDDCC
6-7 BD

【解析】　　1.通过抑制血管紧张素转化酶活性降低血压的药物是　　A.普萘洛尔　　B.可乐定　　C.利血平　　D.哌唑嗪　　E.卡托普利


	『正确答案』E

2.通过阻滞钙通道，使血管平滑肌细胞内Ca²⁺量减少的降压药是　　A.卡托普利　　B.氢氯噻嗪　　C.利血平　　D.氨氯地平　　　　E.可乐定


	『正确答案』D

3.血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的降压作用不包括　　A.抑制局部组织中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统　　B.抑制循环中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统　　C.减少缓激肽的降解　　D.阻断钙通道，抑制钙内流　　E.抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放


	『正确答案』D

4.利多卡因对哪种心律失常无效　　A.心室颤动　　B.室性早搏　　C.室上性心动过速　　D.强心甙引起的室性心律失常　　E.心肌梗死所致的室性早搏


	『正确答案』C

5.地高辛治疗心房纤颤的主要作用是　　A.缩短心房有效不应期　　B.抑制窦房结　　C.减慢房室传导　　D.降低浦氏纤维的自律性　　E.直接降低心房的兴奋性


	『正确答案』C

6.具有抗心律失常、抗高血压及抗心绞痛作用的药物是　　A.可乐定　　B.普萘洛尔　　C.利多卡因　　D.硝酸甘油　　E.氢氯噻嗪


	『正确答案』B，还有钙拮抗剂。

　　7.变异型心绞痛患者首选药物是
　　A.胺碘酮
　　B.ACEI
　　C.利多卡因
　　D.硝苯地平
　　E.普萘洛尔
『正确答案』D

　　接下来——四大核心战役·第3场——第2部分

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