第II相生物转化,也称为结合反应或共轭反应,是药物代谢过程中的一个重要环节。在这个过程中,内源性或外源性的亲电化合物(如药物、毒物及其代谢产物)与体内的一些极性分子发生化学反应,形成水溶性更高的化合物,从而有利于这些物质通过尿液或胆汁排出体外,减少其在体内的毒性作用。
第II相生物转化的主要产物是结合物。常见的结合反应类型包括:
1. 葡萄糖醛酸化:这是最常见的一种结合反应,许多药物、代谢产物以及内源性物质如胆红素等都可以与葡萄糖醛酸发生结合,形成葡萄糖醛酸酯或苷。这种类型的结合物通常具有较高的水溶性和较低的毒性。
2. 硫酸化:某些化合物可以与硫酸根离子结合,生成硫酸酯。这类反应对于一些小分子量的物质特别重要,如儿茶酚胺类激素等。
3. 乙酰化:此过程涉及将乙酰基团转移到受体分子上,形成N-或O-乙酰化的产物。这种类型的代谢通常发生在含有氨基或羟基的化合物中。
4. 谷胱甘肽结合:对于一些具有较强亲电性的有毒物质而言,它们可以与谷胱甘肽(GSH)发生反应,生成无毒或者毒性较低的加合物,从而保护细胞免受损伤。
5. 甲基化:通过向化合物添加一个或多个甲基来改变其化学性质,通常发生在含氮基团上。例如,儿茶酚胺类物质可以被转化为O-甲基化的衍生物。
综上所述,第II相生物转化的主要产物是各种结合物,这些结合物具有更好的水溶性,更易于从体内排出,降低了原化合物的毒性或活性。
第II相生物转化的主要产物是结合物。常见的结合反应类型包括:
1. 葡萄糖醛酸化:这是最常见的一种结合反应,许多药物、代谢产物以及内源性物质如胆红素等都可以与葡萄糖醛酸发生结合,形成葡萄糖醛酸酯或苷。这种类型的结合物通常具有较高的水溶性和较低的毒性。
2. 硫酸化:某些化合物可以与硫酸根离子结合,生成硫酸酯。这类反应对于一些小分子量的物质特别重要,如儿茶酚胺类激素等。
3. 乙酰化:此过程涉及将乙酰基团转移到受体分子上,形成N-或O-乙酰化的产物。这种类型的代谢通常发生在含有氨基或羟基的化合物中。
4. 谷胱甘肽结合:对于一些具有较强亲电性的有毒物质而言,它们可以与谷胱甘肽(GSH)发生反应,生成无毒或者毒性较低的加合物,从而保护细胞免受损伤。
5. 甲基化:通过向化合物添加一个或多个甲基来改变其化学性质,通常发生在含氮基团上。例如,儿茶酚胺类物质可以被转化为O-甲基化的衍生物。
综上所述,第II相生物转化的主要产物是各种结合物,这些结合物具有更好的水溶性,更易于从体内排出,降低了原化合物的毒性或活性。

学员讨论(0)
相关资讯












扫一扫立即下载


