（1）与血浆蛋白结合：血浆中各种蛋白均有结合的能力，白蛋白的结合能力最强。①可逆性，结合型与游离型的外源化学物处于动态平衡状态。②饱和性。③竞争性，可取代已结合的外源化学物，使之成为游离型而发挥毒性。如DDE（DDT的代射产物）置换已与白蛋白结合的胆红素，使其游离于血中出现黄疸。
（2）与肝、肾组织成分结合：肝、肾组织浓集多种外源化学物。肝、肾有一种可诱导的金属硫蛋白能与镉、汞、铅、锌结合。
（3）在脂肪组织贮存：脂溶性有机物分布和蓄积在体脂内。
（4）在骨骼中蓄积：如氟离子可取代羟基磷灰石晶格中的0H-，使骨氟含量增加。蓄积在骨骼中的外源化学物有无毒作用，取决于其本身的性质（如骨氟、铅）对骨则无明显毒性。
（5）特殊屏障：机体内有一些生物膜屏障，可阻止或减少外源化学物进入某种组织器官，具有重要的毒理学意义。
①血脑屏障：中枢神经系统的毛细血管内皮细胞之间紧密连接，几乎没有空隙，在毛细血管周围被星形胶质细胞胞突所包绕。②胎盘屏障：系由位于母体与胚胎血液循环之间的一层或数层细胞构成。细胞层数随不同动物种属和不同妊娠阶段而异。
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