临床助理医师考试：《答疑周刊》2016年第15期：

问题索引：

一、【问题】氨茶碱药理作用及临床应用？

二、【问题】缩宫素药理作用及临床应用？

具体解答：

一、【问题】氨茶碱药理作用及临床应用？

【解答】

1. 药理作用

（1）平喘作用及作用机制：氨茶碱的平喘作用与其松弛支气管平滑肌、抗炎及免疫调节作用有关。①抑制磷酸二酯酶（PDE）：使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）及环磷酸鸟苷（cGMP）的含量增加，二者分别通过激活蛋白激酶A和蛋白激酶G，使支气管平滑肌舒张。②阻断腺苷受体：对抗腺苷促使肥大细胞释放组胺和白三烯的作用，后二者可引起支气管收缩。③促进内源性儿茶酚胺的释放：包括肾上腺素和去甲肾上腺素，使支气管平滑肌松弛。④抗炎及免疫调节作用：可抑制支气管的炎症反应。

（2）其他作用：①强心作用：能增强心肌收缩力，增加心排出量及冠状动脉的血流量。②利尿作用：能增加肾血流量及肾小球滤过率，抑制肾小管对Na+的重吸收，增加尿量。③松弛胆道平滑肌：解除胆管痉挛。

2.临床应用

（1）支气管哮喘：主要用于慢性哮喘的维持治疗及预防急性发作，常采用缓释或控释剂；对急性发作患者可静脉注射；对重症哮喘或哮喘持续状态，可与拟肾上腺素类药物配伍，以提高疗效。

（2）心源性哮喘与心性水肿：用药后可缓解心源性哮喘患者的呼吸困难症状，也可用于心性水肿的辅助治疗。

（3）胆绞痛：需与镇痛药合用。

二、【问题】缩宫素药理作用及临床应用？

【解答】

1.药理作用

（1）兴奋子宫平滑肌：能选择性的激动子宫平滑肌上的缩宫素受体，增强子宫的收缩力，加快其收缩频率。此作用具有以下显著特点：①剂量不同，作用性质和强度不同：小剂量（2～5U）能加强子宫的节律性收缩，使其收缩振幅加大，张力略增，类似正常分娩状态。大剂量 （5～lOU），使子宫出现持续的强直性收缩，不仅不利于胎儿娩出，还可能造成胎儿宫内窒息死亡甚至子宫破裂。②对子宫不同部位作用不同：小剂量使子宫体和宫底平滑肌节律性收缩而宫颈松弛，有利于胎儿正常娩出；剂量过大，则不利于胎儿娩出。③药物作用受体内性激素水平的影响：雌激素可提高子宫内膜和蜕膜中缩宫素受体对缩宫素的敏感性，孕激素则相反。故妊娠早期，体内孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感，可保证胎儿安全发育；妊娠后期，体内雌激素水平逐渐增加，到临产时达到高峰，此时子宫对缩宫素的敏感性也达到高峰，有利于胎儿娩出。

（2）其他作用：缩宫素能收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳；大剂量可松弛血管平滑肌，使血压降低；尚有轻度抗利尿作用。

2.临床应用

（1）催产、引产：对胎位及产道正常、宫缩无力的难产者应用本药称为催产；对死胎、过期妊娠、严重疾病、创伤等需提前中止妊娠者用药视为引产。两种情况均采用小剂量（2～5U）缩宫素静脉滴注。

（2）产后出血：用于产后、流产后因宫缩无力或子宫收缩复位不良导致的子宫出血，常用大剂量（5～10U）缩宫素皮下或肌内注射，使子宫产生强直性收缩，压迫血管而止血。因本药作用短暂，现多以麦角新碱代替，或加用麦角制剂以维持疗效。

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