肾上腺素受体阻断药是一类能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药作用的药物。根据其对不同肾上腺素受体的选择性,可分为以下几类。
第一类是α肾上腺素受体阻断药,这类药物能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。α受体阻断药又可进一步分为短效类和长效类。短效类如酚妥拉明,它与α受体结合较疏松,易于解离,能竞争性地阻断α受体,可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应。长效类如酚苄明,它能与α受体形成牢固的共价键,在离体实验时,即使加入高浓度的肾上腺素受体激动药,也难达到最大效应,表现出非竞争性拮抗作用。
第二类是β肾上腺素受体阻断药,该类药物能选择性地与β受体结合,竞争性阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。根据对β受体亚型的选择性,β受体阻断药又可分为非选择性β受体阻断药,它们对β1和β2受体的选择性较低,如普萘洛尔等;选择性β1受体阻断药,这类药物主要阻断β1受体,对β2受体的阻断作用较弱,例如美托洛尔等;还有一类是具有外周血管扩张作用的β受体阻断药,它们除了阻断β受体外,还能通过其他机制扩张血管。
第三类是α、β肾上腺素受体阻断药,这类药物对α和β受体均有阻断作用。这类药物在临床上可用于治疗高血压等疾病,因为它们既能阻断α受体使血管扩张,又能阻断β受体降低心肌耗氧量等。
肾上腺素受体阻断药根据其对不同受体的选择性可分为α受体阻断药、β受体阻断药以及α、β受体阻断药这几大类,每一类又有不同的亚类和具体药物,它们在药理作用、临床应用和不良反应等方面存在一定差异。
第一类是α肾上腺素受体阻断药,这类药物能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。α受体阻断药又可进一步分为短效类和长效类。短效类如酚妥拉明,它与α受体结合较疏松,易于解离,能竞争性地阻断α受体,可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应。长效类如酚苄明,它能与α受体形成牢固的共价键,在离体实验时,即使加入高浓度的肾上腺素受体激动药,也难达到最大效应,表现出非竞争性拮抗作用。
第二类是β肾上腺素受体阻断药,该类药物能选择性地与β受体结合,竞争性阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。根据对β受体亚型的选择性,β受体阻断药又可分为非选择性β受体阻断药,它们对β1和β2受体的选择性较低,如普萘洛尔等;选择性β1受体阻断药,这类药物主要阻断β1受体,对β2受体的阻断作用较弱,例如美托洛尔等;还有一类是具有外周血管扩张作用的β受体阻断药,它们除了阻断β受体外,还能通过其他机制扩张血管。
第三类是α、β肾上腺素受体阻断药,这类药物对α和β受体均有阻断作用。这类药物在临床上可用于治疗高血压等疾病,因为它们既能阻断α受体使血管扩张,又能阻断β受体降低心肌耗氧量等。
肾上腺素受体阻断药根据其对不同受体的选择性可分为α受体阻断药、β受体阻断药以及α、β受体阻断药这几大类,每一类又有不同的亚类和具体药物,它们在药理作用、临床应用和不良反应等方面存在一定差异。

学员讨论(0)
相关资讯














扫一扫立即下载


