【提问】下列关于栓剂的叙述，正确的是

A.栓剂使用时塞得越深，药物吸收越多,生物利用度越好

B.局部用药应选释放快的基质

C.置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值

D.栓剂的基质分为3类：油脂性基质 、乳剂型基质、水溶剂和亲水性基质

E.PKa 大于8.5的弱碱性药物吸收加快

答案是C。A项哪里错了？

【回答】栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，吸收进入血液循环而达到。药物经直肠黏膜上皮细胞吸收途径主要有两条，一条是经直肠上静脉经门静脉而入肝脏，在肝脏代谢后转运至全身。

另一条是通过直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝脏而直接进人体循环。因此，栓剂引入直肠的深度愈小(大约距肛门约2cm处)，栓剂中药物在吸收时不经肝脏的量愈多。一般为总给药量的50%～75%。此外有人研究指出，直肠淋巴系统对药物的吸收几乎与血液处于相同的地位，所以是药物吸收的另一条重要途径。

栓剂使用时，若距肛门2cm处，50%～75%药物不经门肝系统，可避免首过作用；若塞人距肛门处6cm处，则大部分药物进入门肝系统，故栓剂用药时不宜塞得太深。

A的说法错在：塞的越深，药物吸收越多，生物利用度越好。

★问题所属科目：执业药师---药剂学