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制备包合物的方法有重结晶法吗?

2012-09-24 15:18 医学教育网
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【提问】制备包合物的方法有重结晶法吗?

【回答】 答复:您好!

包合物的制备方法:

1、饱和水溶液法 将CYD配成饱和水溶液,加入药物(难溶性药物可用少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解)混合30min以上,使药物与CYD形成包合物后析出,且可定量地将包合物分离出来。在水中溶解度大的药物,其包合物仍可部分溶解于溶液中,此时可加入某些有机溶剂,以促使包合物析出。将析出的包合物过滤,根据药物的性质,选用适当的溶剂洗净、干燥即得。此法亦可称为重结晶法或共沉淀法。

2、研磨法 取 -CYD加入2~5倍量的水混合,研匀,加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中),充分研磨成糊状物,低温干燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,干燥即得。

【追问】设计药物理化因素?

【回答】答复:

您是否想问,“晶型是否是影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素”?

在缓、控释制剂的处方设计中,影响因素有:

1.药物的理化因素:剂量大小,pKa、解离度和水溶性;分配系数,稳定性(稳定性存在问题,可采用固体给药);

2.生物因素:生物半衰期,吸收,代谢;

晶型不再上述影响因素范围内;

晶型影响药物制剂的稳定性:不同晶型的药物,其理化性质如熔点、溶解度、密度、光学和电学性质有很大差异,故化学稳定性也可能出现差异;

请再提问时,注意题目的完整性,否则易引起理解上的偏差,给您的学习带来不便,

【追问】它为什么不可以作为渗透促进剂?????

【回答】答复:

聚乙二醇单独应用时,促渗效果不佳,故它往往与其他渗透促进剂合用,在起到增加药物及其他促进剂溶解的的同时发挥协同作用;

相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、分散剂,O/W型乳化剂和稳定剂。

★问题所属科目:执业药师---药剂学

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