【提问】栓剂药物的溶解度为什么与吸收没关系？

【回答】学员dyh1979，您好！您的问题答复如下：

您好：此题应选ABCE。我们会及时进行更正，谢谢！

栓剂中药物吸收过程表明，在有限的直肠液和吸收表面，药物从基质释放到体液中的速度将是影响吸收的限速过程，而药物的溶解度、粒径、解离度等理化性质将影响其释放，进而影响吸收。

（1）溶解度

一般水溶性大的药物吸收较多，因为药物易于溶解在体液中，实际上增加了药物与吸收部位的接触面，从而增加吸收。对于难溶性药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂，以利于吸收。

（2）粒径

药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时，其粒径大小能影响吸收，小粒子有利于释放与吸收。因此，一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。

（3）脂溶性与解离度

直肠黏膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收；未解离的分子愈多，透过性愈好，吸收愈快；高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa＜8.5，吸收均较快；弱酸性药物pKa＜3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢；而药物的廨离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或升高弱碱性药物pH值均可增加吸收。

祝您顺利通过考试！

【追问】药化里讲，药物的化学结构不是影响药物吸收的吗？

【回答】学员huangkaihui188，您好！您的问题答复如下：

药物的理化性质 栓剂中药物吸收过程表明，在有限的直肠液和吸收表面，药物从基质释放到体液中的速度将是影响吸收的限速过程，而药物的溶解度、粒径、脂溶性、解离度等理化性质将影响其释放，进而影响吸收。

在栓剂中，主要是这四点影响药物的吸收。

祝您学习愉快！

祝您顺利通过考试！

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【追问】为什么跟结构无关呢

【回答】学员zhangr11，您好！您的问题答复如下：

药物的理化性质 栓剂中药物吸收过程表明，在有限的直肠液和吸收表面，药物从基质释放到体液中的速度将是影响吸收的限速过程，而药物的溶解度、粒径、脂溶性、解离度等理化性质将影响其释放，进而影响吸收。

在栓剂中，主要是这四点影响药物的吸收。

祝您学习愉快！

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【追问】老师：结构怎么对药物吸收没影响呢？不是说季按类吸收不易吸收吗？

【回答】学员h323323，您好！您的问题答复如下：

要这样考虑，此题主要问的是栓剂这个剂型，当然药物的结构影响其溶解性，PH，解离度，进而影响其吸收的难易；但这个范围太大了，况且此题针对剂型的话，以教材为准，应该选ABCE。结构不是其直接的影响因素!

栓剂中药物吸收过程表明，在有限的直肠液和吸收表面，药物从基质释放到体液中的速度将是影响吸收的限速过程，而药物的溶解度、粒径、解离度等理化性质将影响其释放，进而影响吸收。

（1）溶解度

一般水溶性大的药物吸收较多，因为药物易于溶解在体液中，实际上增加了药物与吸收部位的接触面，从而增加吸收。对于难溶性药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂，以利于吸收。

（2）粒径

药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时，其粒径大小能影响吸收，小粒子有利于释放与吸收。因此，一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。

（3）脂溶性与解离度

直肠黏膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收；未解离的分子愈多，透过性愈好，吸收愈快；高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa＜8.5，吸收均较快；弱酸性药物pKa＜3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢；而药物的廨离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或升高弱碱性药物pH值均可增加吸收。

祝您顺利通过考试！

【追问】老师：降低弱酸性药物PH值和提高弱碱性药的PH值有利于吸收？不是说PH小于3和弱碱性大于10时不利吸收吗？

【回答】学员h323323，您好！您的问题答复如下：

而药物的解离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或升高弱碱性药物pH值均可增加吸收。

此处指的是用药部位的PH影响，在酸性条件下，酸性药物解离的少，容易被吸收！

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄就是这个道理！

★问题所属科目：执业药师---药剂学