乳汁中的脂肪含量高于血浆。因此，脂溶性较高的药物和分子量较小的药物均易穿透生物膜进入乳汁。当药物分子量小于200D时，乳汁中的药物浓度就接近乳母体内的血药浓度；哺乳期妇女服用的药物还会以被动扩散的方式从母血通过乳腺转运到乳汁中；乳母服药剂量大小及疗程的长短都直接关系到乳汁中的药物浓度。

青霉素、氨苄青霉素、氯丙嗪等大部分药物可以从乳汁中分泌出来，但浓度较低，其乳汁中排出的药量不超过日摄入药量的1%.而红霉素、氯霉素、磺胺甲恶唑、卡马西平、地西泮、苯巴比妥和异烟肼等分子量较小或脂溶性较高药物医|学教育网整理，从乳汁排出量较大，可使新生儿体内血药浓度达到或接近母体血药浓度。

已知哺乳期禁用和慎用的药物包括溴隐亭、可卡因、异烟肼、环磷酰胺、环孢素、麦角胺、柔红霉素、甲氨蝶呤、丙硫氧嘧啶、四环素类、阿司匹林、苯巴比妥、苯妥英钠、泼尼松和溴化物等，这些药物会直接影响乳儿的正常生理功能，甚至导致婴儿体内产生药物不良反应。即使是哺乳期妇女使用的是吸入剂、阴道栓剂、滴鼻剂或滴眼剂、外用软膏或霜剂，也有可能因药物吸收进入体循环而产生乳汁分泌。

哺乳期合理用药原则是：选择恰当的用药方式，选用乳汁排出少、相对比较安全的药物。最安全的办法是在服药期间暂时不哺乳或少哺乳。